164509. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos karbamid-származékok előállítására, hisztamin receptorokra való hatás
25 164509 26 m értéke pedig 2 vagy 3, azzal a feltétellel, hogy m + 1 értéke 3 vagy 4, 5 Y és E kénatomot jelent, és Rj jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, ahol A jelentése a tárgyi 10 körben megadott, Xt" és X2 " egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy benzilcsoportot, vagy közülük egy -(CH2 )i,-GL általános képletű csoportot jelent, 1' értéke 1 vagy 2 és Q, hidroxilcsoportot 15 vagy halogénatomot jelent, egy III általános képletű amino-merkaptánnal reagáltatunk, mely képletben m' értéke 2 vagy 3, majd a keletkezett IV általános képletű vegyületet, mely képletben A, 1' és m' a fent megadott és K/" és X2'" 20 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy benzilcsoportot vagy közülük egy -(CH2 )j, -S-(CH2 ) in ,-NH 2 általános képletű csoportot jelent -ahol 1' és m' a fent megadott- egy Ri-N=C=S általános 25 képletű izoticiánsav-észterrel reagáltatunk, ahol Rj jelentése a fent megadott. (Elsőbbsége: 1971. július 22) 3. Eljárás I általános képletű vegyületek elóallí- 30 tására, mely képletben A a szénatommal együtt telítetlen 5 vagy 6 tagú heterociklusos gyűrűt alkotó csoport, mely heterociklusos gyűrű leg- 35 alább egy ntirogénatomot tartalmaz, és ezenkívül még egy további heteroatomként kénatomot is tartalmazhat, X] és X 2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy 40 halogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy benzilcsoportot jelent, 1 értéke 1 vagy 2, 45 m értéke pedig 2 vagy 3, azzal a feltétellel, hogy m + 1 értéke 3 vagy 4, 50 YésE kénatomot jelent, és R Rí jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános 55 képletű vegyületet, ahol A, a tárgyi körben megadott Xj" és X2" jelentése a tárgyi körben Xi és X2 jelentéseként megadott, 1' értéke 1 vagy 2 és GL hidroxilcsoportot vagy halogénatomot jelent, egy III általános képletű aminomer- 60 kaptánnal reagáltatunk, mely képletben m' értéke 2 vagy 3, és a keletkezett IV általános képletű vegyületet, mely képletben X»"' és X2'" a tárgyi körben X! és X2 jelentéseként megadott, és A, 1' és m' a fent megadott, egy R!-N=C=S általános 65 képletű izotiociánsav-észterrel reagáltatjuk, ahol Rt jelentése a fent megadott. (Elsőbbsége: 1971. március 9.) 4. Az 1. igénypont a) vagy b) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Xi, X2, 1, m, Y, E és Rt az 1. igénypontban megadott jelentésű és A a szénatommal együtt olyan 5 vagy 6 tagot tartalmazó gyűrűt alkotó csoport, ahol a nitrogénatom szomszédos a karbamidoldalláncot tartalmazó szénatommal, azzal jellemezve, hogy olyan IX általános képletű anyagból indulunk ki, melyben Xj) X2', Y, Q, 1 és m az 1. igénypontban, A pedig a jelen igénypontban megadott csoport. (Elsőbbsége: 1972. március 7.) 5. Az 1. igénypont a) vagy b) eljárásváltozata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben A, 1, m, Y, E és R! jelentése az 1. igénypontban megadott, X] hidrogénatomot, metil-, amino- vagy hidroxilcsoportot vagy brómatomot jelent és X2 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy olyan IX általános képletű anyagokból indulunk ki, melyekben Y, A, Q, 1, m és Rí az 1. igénypontban, X/ és X2' pedig a jelen igénypontban X] és X2 jelentéseként megadott. (Elsőbbsége: 1972. március 7.) 6. Az 1. igénypont a) vagy b) változata, és a 4. és 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Xj, X2, 1, m, Y, E és Rí az 1. igénypontban megadott és az A csoport a szénatommal együtt imidazol-, piridin-, tiazol-, oxazol-, pirazol-, triazol-, tiadiazol-, pirimidin-, pirazin- vagy piridazin-gyűrűt alkot, azzal jellemezve, hogy olyan IX általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben X!', X2', Q, 1, m, Y és R! az 1. igénypontban, A pedig a jelen igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972 március 7.) 7. Az 1. igénypont a) vagy b) változata és a 4-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben A, X,, X2, Y, E és Rí jelentése az 1. igénypontban megadott és 1 értéke 1, m értéke pedig 2, azzal jellemezve, hogy olyan IX általános képletű anyagokból indulunk ki, melyekben A, Xt', X2 \ Y, Q,és Rí jelentése az 1. igénypontban, 1 és m jelentése pedig a jelen igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. március 7.) 8. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Xi, X2, 1, m, és Rt az 1. igénypontban megadott jelentésű, Y és E kénatomot jelent és A a szénatommal együtt olyan 5 vagy 6 tagot tartalmazó gyűrűt alkotó csoport, ahol a nitrogénatom szomszédos a karbamidoldalláncot tartalmazó szénatommal, azzal jellemezve, hogy olyan 13
