164469. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxiecetsav-származékok előállítására

25 164469 26 pezett sóinak az előállítására — ahol a képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy 1—10 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport vagy halogénatom, R3 jelentése pirrolidino-, piperidino-, 3-hidroxi-pirrolidino-, 3-hidroxi-piperidino-csoport, valamely az aromás gyűrűben adott esetben egy vagy két rövidszénláncú alkoxi-csoporttal vagy egy metiléndioxi-csoporttal szubsztituált izoindolino-csoport, helyettesítetlen 1,2,3,4-tetrahidro-lkinolino-, 1,2,3,4-tetrahidro-4-kinolil-, l^(rövidszénláncú-alkü)-l ,2,3,4--tetrahidro-4-kinolil-, 1-benztriazolil-, 2-indanil- vagy 4-pipe:ridinofenil-c&oport — azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű fenolt vagy e vegyület sóját — ahol R2 és R3 jelentése a fent megadott — valamely III általános képletű vegyülettel — ahol X jelentése valamely adott esetben észterezett hidroxil-csoport, vagy klór-, bróm- vagy jódatom és Rí jelentése a fent megadott — reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására — ahol Rí jelentése hidrogénatom, R2 és R3 jelentése pedig a fenti — valamely II általános képletű fenolt — ahol R2 és R3 jelentése a fent megadott — valamely haloformmal — előnyösen kloroformmal vagy bromoformmal — és acetonnal reagáltatunk kondenzáló szer jelenlétében, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására — ahol Rí és R2 jelentése a fent megadott, R3 pedig pirrolidino-, piperidino-, 3-Jiidroxi-pirrolidino-, 3^hidroxi-piperidino- vagy izoindolino csoportot jelent — valamely adott esetben „in situ" előállított IV általános képletű S vegyületet — ahol Y jelentése tetrametilén-, pentametilén-, 2-hidroxi-tetrametilén-, 2-hidroxi-pentametilén-csoport, vagy o-xililén-csoport, Z jelentése klór-, bróm- vagy jódatom és R;t és R2

jelentése a fent megadott — ciklizálószerrel 1° kezelünk, vagy d) valamely V általános képletű vegyület — ahol W karbonil-csoportot, vagy a karboxil-csopo-rt reakcióképes származékát jelenti és R2 és R3 a fent megadott jelentésű — W csoport-15 ját szolvolízissel, termolízissel vagy észterképző szereik segítségével —COOR4 csoporttá alakítjuk és a bármely eljárásváltozat útján kapott I általános képletű vegyületeket savakkal vagy — 20 R = hidrogénatom esetén — lúgokkal kezelve adott esetben átalakítjuk a fiziológiai szempontból alkalmas savaddíciós-, illetve fém-, illetve ammóniumsóikká és/vagy a sókból bázis, illetve sav hatására felszabadítjuk az I általános képlétű vegyületeket. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése koleszterin-szint csökkentő, triglicerid-szint-csökkentő és enzimindukáló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet — ahol Rí, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — és adott esetben más ismert hatóanyagokat a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákká, szuppozitoriumokká, oldatokká stb. készítünk ki. 30 35 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.6132/4 Zrínyi Nyomda, Budapest, F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 13