164452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-alfa-amino-alfa-fenil-acetilamino-penam-3-karbonsav előállítására
164452 11 12 A valamely, a karboxilcsoport megvédéséire ismert módon alkalmas védőcsoportot, előnyösen fenacil-csopartot, B valamely lehasítható védőosoporttal védett aminocsoportot, előnyösen tritil-amino-, onitrofenilszulfenil-ammo- vagy benziloxikarbonil-amino-csoportot képvisel — fenilacetil-csoportját valamely 1—6 szénatomos alkilaminnal vagy (VI) általános képletű N,N-diszubsztituált-amino-alkilaminnal — e képletben R1 és R 2 1—3 szénatomos alkilcsoportot, R3 1—6 szénatomos alkiléncsoportot képvisel — vagy valamely alkálifém-tiofenoláttal való reagál tatás útján lehasítjuk és a kapott reakciótermékben jelenlevő védőcsoportokat önmagukban ismert módszerekkel — a karboxilcsoport fenacil-védőcsoportját előnyösen alkálifém-tiofenoláttal, az aminocsoport védőcsoportját pedig előnyösen trifluorecetsavval, diklórecetsavval vagy katalitikus hidrogénezéssel — eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1971. február 27.) 2. Eljárás az i(I) képletű 6-ia-amino-a-fenil-aeetilamino-penam-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely {II) általános képletű 6-diacil-amino-penani^3-karbonsav-észter — e képletben A valamely, a karboxilcsoport megvédésére ismert módon alkalmas védőcsoportot, előnyösen fenacil-csoportot, B valamely lehasítható védőcsoporttal védett aminocsoportot, előnyösen tritil-amino-, onitrofenilszulfenil-amino- vagy benziloxikarbonil-amino-csoportot képvisel — fenilacetil-csoportját valamely 1—6 szénatomos alkilaminnal vagy valamely alkálifém-tiofenoláttal való reagáltatás útján lehasítjuk és a kapott reakciótermékben jelenlevő védőcsoportokat önmagukban ismert módszerekkel — a karb-10 15 20 25 30 35 40 45 oxilcsoport fenacil-védőcsoportját előnyösen alkálifém-tiofenoláttal, az aminocsoport védőcsoportját pedig előnyösen trifluorecetsavval eltávolítjuk. [(Elsőbbség: 1970. február 27.) 3. Eljárás az (I) képletű 6-a^aminoHa-fenil-acetilaimino-penam-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 6-diacil^amino-penam-3-karbonsav-észter — e képletben A valamely, a karboxilcsoport megvédésére ismert módon alkalmas védőcsoportot, előnyösen fenacil-csoportot, B valamely lehasítható védőcsoporttal védett aminocsoportot, előnyösen tritil-amino-, onitrofenilszulfenil-amino- vagy benziloxikarbonil-amino-csoportot képvisel — fenilacetil-csoportját valamely (VI) általános képletű N,N-diszubsztituált-amino-alkilaminnal — e képletben R1 és R 2 1—3 szénatomos alkilcsoportot, R3 1—6 szénatomos alkiléncsoportot képvisel — való reagáltatás útján lehasítjuk és a kapott reakciótermékben jelenlevő védőcsoportokat önmagukban ismert módszerekkel — a karboxilcsoport fenacil-védőcsoportját előnyösen alkálifém-tiofenoláttal, az aminocsoport védőcsoportját pedig előnyösen trifluorecetsavval eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1970. szeptember 24.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 6j N-(N'-tritil-fenüglicil)-N-fenilacetU-iamino-penam-3-karbonsav-fenacilésztert valamely 1—6 szénatomos alkilaminnal, előnyösen n butilaminnal vagy pedig N,N-dimetilamino-propilaminnal reagáltatunk, majd az így defenilacetilezett észterből valamely alkálifém-tiofenoláttal való reagáltatás útján a szabad karbonsavat vagy annak alkálifém-sóját felszabadítjuk és a kapott 6-a-N-tritilamino^a-fenil-acetfLamino-penam-3-karbonsavról a tritil-csoportot ismert módon lehasítjuk. {Elsőbbség: 1971. február 27.) 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.6132/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest, F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 6
