164418. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4H-1,3-benzoxazi9n-2-on-3-aceto-hidroxámsav-származékok előállítására

164418 5 6 1. példa: 4H-1,3-Benzoxazin-.2-on-3- [N^(/?-hidroxi-etil)-piperazino-metü]Haeethidroxámgav 1 g 4H-l,3-toenzoxazin-!2^on-aoethidroxárnsav 7 ml 99%-os etanollal készített szuszpenziójához 0,6 g ^-hidroxi-etil-piperazin 4 ml etanollal készített oldatát és 0,4 ml 38%-ois formaldehidet adunk. A reakeióélegyet szobahőmérsékleten rázzuk és keverjük. 10—15 perc elteltével a termék fő frakciója már kicsapódik. A csapadekot kiszűrjük, a szűrletet újra 1 órán át rázzuk, majd ismét szűrjük. A csapadékot alkohol és éter elegyével mossuk. 1,45 g 166—168 C° olvadáspontú cím szerinti terméket kapunk, amelyet 95%-os etanolból átkristályosítunk. Olvadáspont: 168—170 C°. 2. példa: 4H-1,3-Benzoxazin-2-on-3-[(N,N,N'-trietil)-etiléndiaminoetilj-aóethidroxámsav 10 15 20 Az 1. példában leírt módon dolgozunk azzal a különbséggel, hogy amiként N,N,N'-trietil-etilén-diamint alkalmazunk. A kapott cím szerinti termék olvadáspontja 82—84 C°. Szabadalmi igénypont: Eljárás (I) általános képletű 4H-l,3-benzoxazin-2-on-3HacethidroxámsavHszármazé1kok előállítására — ahol R és R' 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy az (I) általános képlet (II) általános képletű csoportja a (Ha) képletű csoportot jelenti, azzal jellemezve, hogy oldószerben, előnyösen etanolban szuszpendált 4H-1,3-benzoxazin-2^on-3^aoetihidroxámsavat formaldehiddel és valamely (III) általános képletű aminnal — ahol R és R' jelentése a fenti — kondenzálunk, az elegyet előnyösen 10 perctől 1 óráig terjedő időtartamon át reagáltatjuk, majd a kivált terméket önmagában ismert módon szűrjük, mossuk és átkristályosítjuk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.6133/4 Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 3