164384. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-(triciklusos)-ariloxi-karbonsav-származékok előállítására

164384 0,92 g nátriumot 100 ml etanolban oldunk és ehhez az oldathoz egymás után hozzáadunk 9 g l-hidroxi-10,ll-dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciklohepten-5-ont és 7,8 g cc-bróm-izo vaj sav-etilésztert. A reakcióelegyet 6 órán át forraljuk viszszafolyatással, majd vákuumban bepároljuk és a maradékot víz és éter keverékében feloldjuk. A betöményített éteres extraktumot ligroinnal eldörzsölve kristályosítjuk. A terméket leszívatjuk és szárítjuk. 8 g 2-i(10,ll-dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciklohepten-5-on-l-iloxi)-2-metil-propionsav-etilésztert kapunk. Op.: 130 C°. 16. példa: 2^(10,1 l-Dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciklohepten-5-on-l-iloxi)-2-metil-propionsav A 15. példa szerint előállított 2-(10,ll-dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciklohepten-5-on-l-iloxi)-2-rnetil-propionsav-etilésztert etanolos nátriumhidroxid-oldattal 1 órán át visszafolyatással forralva elszappanosítunk. A szokásos feldolgozás után 5,5 g (az elméletinek 45%-a) 2-(10,ll-dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciklohepten-5-on-l-iloxi)_ -2-metil-propionsavat kapunk. Op.: 100 C° (jégecetből). Szabadalmi igénypontok: , 1. Eljárás az (I) általános képletű karbonsavszármazékok előállítására —- ahol 5 X egy vegyértékvonalat, etilén- vagy oxaetiléncsoportot és Rí, R2 és R3 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent —, képletű vegyületet — ahol X jelentése' a fenti 10 azzal jellemezve, hogy valamely i(II) általános — valamely (III) általános képletű reakcióképes észterrel — ahol Rí és R2 jelentése a fenti, R3' 1—3 szénatomos alkilcsoportot és Y halogénatomot jelent — reagáltatunk, és az így ka-15 pott vegyületben kívánt esetben az R3' szubsztituenst elszappanosítással, vagy átészterezéssel R3 szubsztituensre cseréljük ki. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése atherosclerosis elleni hatású gyógy-20 szerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol Rí, R2, R3 és X jelentése az 1. igénypontban megadott — adott esetben más ismert hatóanyag, és a gyógyszergyártásban szo-25 kásos hordozó és segédanyagok felhasználásával ismert módon tablettákká, drazsékká, szuszpenziókká, oldatokká, injekciókká készítünk ki. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatája 75 6135/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 4