164382. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onok előállítására

7 164382 8 t>) 5-metil-8-nitro-l-fenil-(l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on 5,0 mg kúpmassza (pl. Witepsol W 45, triglicerid keverék) 1695,0 mg Előállítás: A finoman porított anyagot merülő homogenizátor segítségével a megolvasztott és 40°-ra hűtött kúpmasszába keverjük. A masszát 35°-ra előhűtött formába öntjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 1,3-dihidro~2H-l ,4-benzodiazepin-2-onok előállítására — ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R2

adott esetben orto-helyzetben nitro- vagy trifluorimetilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot vagy egy 2-piridilcsoportot és R,3 halogénatomot vagy trifluormetilcsoportot jelent— azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí és R3 a fenti jelentésűek — valamely III általános képletű arilhalogeniddel — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és X halogénatomot jelent — reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-5 sítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót réz és egy alkáliacetát jelenlétében, adott esetben réz(I)-halogenid vagy rézoxid hozzáadásával végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 1° foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót dimetilacetaimidban végezzük. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí, R2 és R3 15 a fenti jelentésűek — hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, ihogy az I általános képletű hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival 20 keverve kikészítjük. 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — és más ismert hatóanyagokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények .előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival keverve kikészítjük. 25 30 1 rajz, 7 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.6135/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 4