164346. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirido [3,2-d]-pirimidinek előállítására
164346 29 30 jelek egyike a 4-helyzetben 1-4 szénatomos és Z2 jelek egyike kicserélhető atomot vagy alkanoil-, 2-4 szénatomos karbalkoxi-, benzoil-, csoportot, előnyösen halogénatomot vagy 1-4 metilszuÚbnil- vagy tohlszulfonil-csoporttal szubsz- szénatomos alkil-, fenil- vagy fenil-(l-4 szénatotituált piperazino-csoportot jelent, és a másik Rlf mos)-alkil-csoporttal szubsztituált hidroxil-, merilletve R2 fenti jelentésével azonos jelentésű - 5 kapto-, szulfinil- vagy szulfonil-csoportot jelent, és dezacilezünk, vagy a másik Ri-nek, illetve R2 -nek a tárgyi körben c)olyan I általános képletű vegyületek előállí- megadott jelentésével azonos jelentésű- egy IIIA tására, amelyek képletében R3 a fenti jelentésű, vagy HIB általános képletű aminnal -ebben a és az Rí és R2 jelek egyike adott esetben 1-4 két képletben R, és R 2 a tárgyi körben szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 1-oxidotio- 10 megadott jelentésűek- 0 és 250C° között morfolino- vagy 1,1-dioxidotiomorfolino-csoportot reagáltatunk, vagy jelent, és a másik R,, illetve R2 fent megadott b) olyan I általános képletű vegyületek előállíjelentésével azonos jelentésű az adott esetben 1-4 tására, amelyek képletében R3 hidrogénatomot szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tiomorfo- jelent, és az Rj és R2 jelek egyike szabad lino-csoport kivételével, egy V általános képletű 15 piperazino-csoportot jelent, és a másik jelentése a vegyületet oxidálunk -ebben a képletben R3 a 4-helyzetben acilcsoporttal szubsztituált piperafenti jelentésű, és az R6 és R7 jelek egyike zino-csoport kivételével azonos Rx-nek, illetve adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal R2 -nek a tárgyi körben megadott jelentésével, egy szubsztituált tiomorfolino-csoportot jelent, és a IV általános képletű vegyületet -ebben a másik Rí, illetve R2 fenti jelentésével azonos 20 képletben R 3 hidrogénatomot jelent, és az R4 és jelentésű—, vagy R5 jelek egyike a 4-helyzetben 1-4 szénatomos d) olyan I általános képletű vegyületek előállí- alkanoil-, 2-4 szénatomos karbalkoxi-, benzoil-, tására, amelyek képletében Rj és R2 a tárgyi metilszulfonil- vagy tolilszulfonil-csoporttal szubszkörben megadott jelentésűek, és R3 hidrogén- tituált piperazino-csoportot jelent, és a másik R l5 atomot jelent, egy VI általános képletű vegyületet 25 illetve R2 a tárgyi körben megadott jelentésével - ebben a képletben Rj és R2 a fenti azonos jelentésű - dezacilezünk, vagy jelentésűek- oxidálószer vagy savas kondenzáló- c) olyan I általános képletű vegyületek előállíszer jelenlétében akroleinnel vagy glicerinnel tására, amelyek képletében R3 hidrogénatomot reagáltatunk, és jelent, és az Rj és R2 jelek egyike adott esetben ha az a)-d) eljárásváltozatok bármelyike szerint 30 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 1-oxiolyan I általános képletű vegyületet kapunk, dotiomorfolino- vagy 1,1-dioxidotiomorfolinoamelynek képletében R, és/vagy R2 szabad csoportot jelent, és a másik Rj-nek, illetve piperazino-csoportot jelent, azt kívánt esetben R2 -nek a tárgyi körben megadott jelentésével 1—4 szénatomos alkanoil-, 2-4 szénatomos karb- azonos jelentésű az adott esetben 1-4 szénalkoxi-, benzoil-, metilszulfonil- vagy tolilszulfonil 35 atomos alkilcsoporttal szubsztituált tiomorfolino-csoporttal szubsztituáljuk, és/vagy a kapott ve- csoport kivételével, egy V általános képletű gyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves vegyületet oxidálunk - ebben a képletben R3 savakkal reagáltatva átalakítjuk fiziológiailag elvi- hidrogénatomot jelent, és az R6 és R 7 jelek selhető savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. egyike adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoportáprilis 10.) 40 tal szubsztituált tiomorfolino-csoportot jelent, és a másik Rj-nek, illetve R2 -nek a tárgyi körben 2. Az 1. igénypont a), b) vagy c) eljárásvál- megadott jelentésével azonos jelentésű —, és az tozata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I a)-c) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott általános képletű vegyületek és fiziológiailag vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves elviselhető savaddiciós sóik előállítására, amelyek 45 savakkal reagáltatva átalakítjuk fiziológiailag elképletében viselhető savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1971. április 10.) R! és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és 3. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata szerinti adott esetben 1-4 szénatomos alkil- eljárás foganatosítási módja olyan I általános csoporttal szubsztituált morfolino-, tio- 50 képletű vegyületek és fiziológiailag elviselhető morfolino-, 1-oxidotiomorfolino-, 1,1-di- savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében oxidotiomorfolino- vagy piperidino-csoportot vagy adott esetben a 4-helyzetben Ri és R 2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és 1-4 szénatomos alkanoil-, 2-4 szénad ott esetben 1-4 szénatomos alkilatomos karbalkoxi-, benzoil-, metilszulfo- 55 csoporttal szubsztituált morfolino-, tionil-, tolilszulfonil- vagy 1-4 szénatomos morfolino-, 1-oxidotiomorfolino-, alkilcsoporttal szubsztituált piperazino- 1,1-dioxidotiomorfolino- vagy piperidino-csoportot vagy di-[(l—4 szénatomos)csoportot vagy adott esetben a 4-hely-alkanolj-amino- vagy 1-4 szénatomos zetben 1-4 szénatomos alkanoil-, 2-4 alkiléndiamino-csoportot és 60 szénatomos karbalkoxi-, benzoil-, metil-R3 hidrogénatomot jelent, szulfonil-, tolilszulfonil- vagy 1-4 szénazzal jellemezve, hogy atomos alkilcsoporttal szubsztituált piperazinocsoportot, di-[(l-4 szénatomos)-ala)egy II általános képletű vegyületet -ebben kanolj-amino- vagy 1-4 szénatomos ala képletben R3 hidrogénatomot jelent, és a Z t 65 kiléndiamino-csoportot és 15
