164340. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acilamido-3-(2-oxopirimidin- 4-IL-tio) -cef-3-EM-4-karbonsavszármazékok előállítására
164340 10 b) 7-(fenoxiacetamido)-3-(2-oxopirimidin-4-il-tio)-metilcef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó c) 7-(feniltioacetamido>3-(2--oxoptómidm-4-ü-tio)-metücef-3-em-4--karbonsav-nátriumsó bomláspont: 201-209 C°. Hozam: 61%. Infravörös spektrum (KBr): sávok: 1760 (0-laktám), 1655 (-CONH-), 1610 (-COO-)cm"1. bomláspont: 196-198 C°. Hozam: 48%. Infravörös spektrum (KBr): sávok: 1760 (ß-laktam), 1655, (-CONH-), 1605 (-COO-)cm1. Hemahalízis C2 oH, 7 N4S 3 0 5 Na összegképletre Hemanalízís C20 H 17 N4S 2 O 6 Na összegképletre io számítva: számítva: „ ,„ számított: C% = 46,87, H% = 3,43, számított: C% = 48,38, H% = 3,45, N% = 10,93, S% = 18,77, N% = 11,29, S% = 12,92, talált: C% = 46,13, H% * 4,08, 15 N% = 10,24, S% =18,58. talált: C% = 47,51, N% = 10,72: H% S% : 4,56, 12,04. Antimikrobiális spektrum (mcg/ml, agarhígításos módszer). Mikroorganizmus Példa szerinti vegyület Cefaloridin 1 Cefalotin 2 Staphylococcus aureus 209 P Staphylococcus aureus No 87 Bacillus subtilis PCI 219 Sarcina lutea PCI 1001 Escherichia coli NIHJ Klebsiella pneumoniae Kbl 0,01 0,02 <0,02 0,05 20 0,5 <0,01 0,05 0,02 0,02 0,05 0,1 1 10 20 2 10 2 d) 7-(l-tetrazolilacetamido)-3-(2--oxopirimidin-4-il-tio)-metilcef-3-em-4--karbonsav-nátriumsó 35 bomláspont: 150-157 C°. Hozam: 51%. Infravörös spektrum (KBr) 40 sávok: 1770 (0-laktám), 1655 (-CONH-), 1610 (-COO-j_cm_1 Elemanalízis C15 Hi 3 N 8 S 2 0sNa összegképletre számítva: számított: talált: C% = 38,13, N% = 29,66, C% = 35,48, N% = 28,63, H% = 2,75, S% = 13,55, 11% = 3,75, S% = 13,01. e) 7-(ciklohexilacetamido)-3-(2--oxopiriimdta-4-ü-tio)-metilcef-3-em-4--karbonsav-nátriumsó 45 50 55 f) 7-(a-brómpropionilamido>3-(2--oxopirimidin-4-il-tio)-metilcef-3-em-4--karbonsav-nátriumsó bomláspont: 155-162 C° Hozam: 73%. Infravörös spektrum (KBr) sávok: 17,65 (0-laktám), 1660 (-CONH-), 1610 (-COCT)cm"1 Elemanalízis C^H^S^BrNa összegképletre számítva: számított: talált: bomláspont: 194-196 C°. Hozam: 59%. Infravörös spektrum (KBr) sávok: 1760 (j3-laktám), 1660 (-CONH-), 1610 (-COCT) cm-1 Elemanalízis C20 H 2 3N 4 S2O s Na összegképletre számítva: 60 C% N% C% N% 35,75, 11,69, 35,11, 11,12 H% = 2,92, S% = 13,36, H% * 3,56, S% = 13,23. g) 7-[ciklohexenil-(l,2)-acetamido]--3-(2-oxopirimidin-4-il-tio)-metilcef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó bomláspont: 155-160 C°. Hozam: 55%. Infravörös spektrum (KBr) sávok: 1765 (ß-laktam)^ 1665 (-CONH-), 1605 (-COO-) m Elemanalízis C20 H 21 N4S 2 O 5 Na összegképletre számítva: számított: C% = 49,37, H% = 4,76, számított: C% = 49,48, H% = 4,32, N% = 11,52, S% =13,18, N% = 11,54, S% = 1,319, talált: C% = 48,96, H% = 4,24, talált: C% = 48,92, H% = 5,00, N% = 10,92, S% =12,71. 65 N% = 11,13, S% =12,62. 5
