164336. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1alfa-hidroxi- 18-metil-5alfa-androsztán- 3-on-származékok előállítására

164336 8 a) egy II általános képletű 18-metil-5a-androszt-l-én-3-on-vegyület —ahol R jelentése a fenti -A1-kettőskötésére hipohalogénsavat addicionálunk, majd a 2-helyzetű halogénatomot reduktív úton elimináljuk, vagy 5 b)egy II általános képletű 18-metil-5a-androszt-l-én-3-on-vegyület — ahol R jelentése a fenti — A1-kettőskötést epoxidáljuk, majd az

1,2-epoxi-csoportot -a 3-keto-csoport adott esetben történő megvédése után — reduktív úton felhasítjuk, 10 és kívánt és lehetséges esetben a 17/3-helyzetű észetercsoportot hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1969. február 22.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 18-metil-5a-androszt-l-én-3-on-vegyület -ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott — A1 -kettőskötésére hipohalogénessavat addicionálunk, majd a 2-helyzetű halogénatomot 20 reduktív úton elimináljuk, és kívánt esetben a 17/3-helyzetű észtercsoportot hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1968. február 24.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás változatok foganatosítási módja la-ludroxi-17/J-acetoxi-18-rne- 25 til-5a-androsztán-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 17/3-acetoxi-18-metil-5a-androszt-1-én-3-ont N-bróm-szukcinimiddel és perklórsawal reagáltatunk, majd a 2-helyzetű brómatomot hidrogénezéssel eltávolítjuk, vagy b) 17)3-acetoxi- 30 -18-metil-5a-androszt-l-én-3-ont hidrogénperoxiddal oxidálunk és kapott epoxidot lítiummá folyékony ammóniás közegben redukáljuk. (Elsőbbsége: 1969. február 22.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja la-hidroxi-17ß-acetoxi-18-metil-5a-androsztán-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 17/3-acetoxi-18-metil5a-androszt-1 -én-3-ont N-bróm-szukcinimiddel és perklórsawal reagáltatunk, majd a 2-helyzetű brómatomot hidrogénezéssel eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1968. február 24.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás változatok foganatosítási módja la,17j3-dihidroxi-18-metil-5a-androsztán-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 17/3-acetoxi-18-metil-5a-androsz-l-én-3-ont N-bróm-szukcinimiddel és perklórsawal reagáltatunk, majd a 2-helyzetű brómatomot hidrogénezéssel eltávolítjuk és az észtercsoportot hidrolizáljuk, vagy b) 17j3-acetoxi-18-metü-5a-androszt-l-én-3-ont hidrogénperoxiddal oxidálunk és a kapott epoxidot lítiummal folyékony ammóniás közegben redukáljuk. (Elsőbbsége: 1969. február 22.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja la,17/3-dihidroxi-18-metü-5a-androsztán előállítására, azzal jellemezve, hogy 17/3-acetoxi-18--metil-5a-androszt-l-én-3-ont N-bróm-szukcinimiddel és perklórsawal reagáltatunk, majd a 2-helyzetű brómatomot hidrogénezéssel eltávolítjuk, és az észtercsoportot hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1968. február 24.) 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756108-Zríny Nyomda