164332. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 5H [1] benzopiranopiridinek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 164332 jfjjÉpL Nemzetközi osztályozás: IBI Bejelentés napja: 1971. XI. 15. (SCHE-362) C 07 d 99/04 ^F Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. XI. 16. (90 004) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1973. VIII. 28. Megjelent: 1975. VIII. 30. Feltaláló: Villani Frank J. vegyész, West Caldwell, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Scherico LTD. cég, Luzern, Svájc Eljárás szubsztituált 5H[ ljbenzopiranopiridinek előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás gyógyászatilag hatásos I általános képletű 5H[ljbenzopiranopiridinek és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. Ebben a képletben 5 Q halogénatomot vagy polihalogén-(kevés szénatomos)-alkil-, hidroxÚ- vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, n értéke 0, 1 vagy 2, A adott esetben a nitrogénatomon kevés szénato- 10 mos alkil- vagy polihalogén-(kevés szénatomos)-alkilcsoporttal szubsztituált 3- vagy 4-piperidilidéncsoportot vagy adott esetben egyszer vagy kétszer kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált. aminoalkilidéncsoportot jelent, amikor is 15 az alkilidéncsoport 2-4 szénatomból áll, és áz aminocsoport és a háromgyűrűs mag között legalább két szénatom van, és W hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot és R hidrogénatomot jelent, vagy W és R együtt az A és 20 háromgyűrűs mag között egy második kötést alkotnak, [a] piridingyűrűt jelent. Az I általános képletű vegyületek nagyrészt 25 „végtermékek", habár mint a későbbiekben kitűnik, néhány „végtermék" közbülső vegyületként használható más „végtermékek" előállításához. A bejelentésben használt nomenklatura a „Chemical Abstracts" által kidolgozott irányelvek- 30 hez igazodik. A gyűrűatomok számozását és a vegyületek elnevezését az alább felsorolt példákkal szemléltetjük. II képlet: 5<N-metil-4-piperidilidén)-5H[l]benzopirano [2,3-bJpiridin, III képlet: 5-(N-metil-4-piperidilidén)-5H[l]benzopirano[2,3-c]piridin, IV képlet: 10-(N-metil-4-piperidilidén)-10H[l]benzopirano[3,2-c]piridin, V képlet: 10-(N-metil-4-piperidilidén)-10H[l]benzopirano [3,2-b]piridin. Az I általános képletű vegyületeket, amelyekben W hidroxilcsoportot jelent, a továbbiakban ,4iidroxil-vegyületként" vagy „karbinolként" (la általános képlet), amelyekben W azonosan hidrogénatomot jelent, „telített vegyületként" (Ib általános képlet), és amelyekben W és R együtt egy második kötést alkotnak „telítetlen vegyületként" vagy „alkilidén-vegyületként" (Ic általános képlet) nevezzük. Az I általános képletű vegyületekben szereplő kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportok 1-6 szénatomosak, és előnyös a metil- és metoxicsoport. A polihalogén-(kevés szénatomos)-alkilcsoportok szintén előnyösen 1-6 szénatomosak. Előnyös halogénatom a. fluoratom, és ennek a csoportnak előnyös képviselője a trifluormetil- és trifluoretil-164332