164327. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyettesített-5-fenil-7-halogén -1,3-dihidro-2H- 1,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására

27 164327 28 szerészetí szempontból elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. október 16.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5 valamely (III) általános képletű vegyület reakcióképes észtereként halogénhidrogénsavésztert alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. október 16.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) 10 általános képletű kündulóanyagként egy (III/a) általános képletű vegyületet -ahol R» és R« jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. október 16.) 15 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kündulóanyagként oly (III/a) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében R« rövidszénláncú alkoxi-csoportot képvisel. (Elsőbbség: 1971. októ- 20 ber 16.) 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű kündulóanyagként valamely (Ill/b) általános képletű vegyületet -ahol Z egy 25 (H/f) vagy (U/h) képletű csoportot képvisel és a (H/f) általános képletben R9 és R

10

jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel- alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. december 9.) 30 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű kündulóanyagként a (III/c) képletű vegyületet alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1970. október 19.) 35 7. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (IX) általános képletű kündulóanyagot alkalmazunk, amelyben R« hidroxi-, rövidszénláncú alkoxi- vagy 2—4 szénatomos alkanoiloxicsoportot 40 képvisel. (Elsőbbség: 1970. december 25.) 8. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (XI) általános képletű kündulóanyagot alkalmazunk, amelyben R« hidroxi-, rövidszénláncú 45 alkoxi- vagy 2-4 szénatomos alkanoiloxi-csoportot képvisel. (Elsőbbség: 1970. december 25.) 9. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (XH) általános képletű kündulóanyagot alkalma- 50 zunk, amelyben Rg hidroxi-, rövidszénláncú alkoxi- vagy 2—4 szénatomos alkanoiloxi-csoportot képvisel. (Elsőbbség: 1971. október 16.) 10. Az 1. igénypont g) változata szerinti eljárás 55 foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy oly (XV) általános képletű kündulóanyagot alkalmazunk, amelyben R« hidroxi-, rövidszénláncú ajkoxi- vagy 2-4 szénatomos alkanoüoxi-csoportot képvisel. (Elsőbbség: 1970. december 25.) 60 U.Az 1. igénypont h) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (l/g) általános képletű kündulóanyagot alkalmazunk, amelyben R« hidroxi-, rövidszénláncú alkoxi-, 2—4 szénatomos alkanoiloxi- vagy rövid- 65 szénláncú alküamino-csoportot képvisel. (Elsőbbség: 1971. október 16.) 12. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal, jellemezve, hogy oly (XII) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk, amelynek képletében D egy karbobenzoxi-csoportot és egy hidrogénatomot Képvisel. (Elsőbbség: 1971. október 16.) 13. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezre, hogy oly (XII) általános képletű Jcöndulási anyagot alkalmazunk, amelynek képletében D ftálimido-csoportot képvisel (Elsőbbség: 1971. október 16.) 14. Eljárás az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (I/c) általános képletű 1-helyettesít tett-5-feról-7-halogén-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok -ahol Rt

7-helyzetű bajogénatomot, R8

hidrogén- vagy halogénatomot képvisel, q értéke 0 vagy 1 -és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1-helyzetben helyettesítetlen (II) általános képletű benzodiazepm-származékot - ahol R], R8

és q jelentése a fentivel egyező -valamely (V) általános képletű vegyülettel -ahol R'6 2-4 szénatomos alkanoüoxi-csoportot képvisel - reagáltatunk. (Elsőbbség: 1970. november 21.) 15. Eljárás az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (I/c) általános képletű 1 -helyettesített- 5-feaü-7-haiogén-l,3-dihidro-2H-l,4- benzodiazepin-2-on-származékok -ahol Rt

7-helyzetű halogénatomot, Rg

hidrogén- vagy halogénatomot képvisel, q értéke 0 vagy 1 -és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (VI) általános képletű vegyületet -ahol Rí, R8 és q jelentése a fentivel egyező, Y pedig egy -CH-CH-, -CH-CH- vagy -CH-CHV MII O OH R'5

Ri R'j általános képletű csoportot és ez utóbbiakban R4' és R$' 2-4 szénatomos alkanoiloxi-csoportot képvisel - hidrolizáliiok, vagy b) valamely (VH) általános képletű vegyületet - ahol Rj, Rg és q jelentése a fentivel egyező -valamely rövidszénláncú alkán karbonsavval vagy -karbonsavanhidriddel reagáltatunk, majd a kapott vegyületet valamely hidrolizáló szer jeleriétében hidrolizáljuk, vagy c) valamely (VH) általános képletű vegyületet - ahol Rí, R8

és q jelentése a fentivel egyező -szilikagéllel kezelünk. (Elsőbbség: 1970. november 28.) 16. Eljárás az (I) általános képletű szűkefebkötű esetét képező (I/j) általános képletű 1-helyettesi-14