164326. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-1-szubsztituált -4-oxo-3-kinolinkarbonsav származékok előállítására

19 164326 20 B: l,4-dihidro-l-etü-6,7-metiléndioxi-4--oxo-3-kinolin-karbonsav (3 287 458 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás) C:l,4-dihidro-l-etil-4-oxo-7-metil-l,8- 5 -naftiridin-3-karbonsav (3 149 104 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás). 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű 1,4-dihidro-l-szubsztituált-4-oxo-kinolin-karbonsavszárrnazékok előállítására, mely képletben R 1—6 szénatomszámú 15 alkilgyök, 2—6 szénatomot tartalmazó alkenilgyök, 3—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-(l—3 szénatomos)-alkilgyök, fenil-(l-3 szénatomos)-alkilgyök vagy hidroxi-(l—6 szénatomos)alkilgyök, Rí hidrogénatom, vagy 1-6 szénatomos alkilgyök, azzal 20 jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet, melyben Rí az I általános képletnél megadott jelentésű, egy erős savnak egy ROH általános képletű 25 alkohollal — ahol R jelentése a fenti - képezett szerves észterével reagáltatunk, és kívánt esetben az így kapott R, helyén 1-6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet elszappanosítjuk, vagy 30 b) egy III általános képletű vegyületet, amelyben Rí a fentiekben az I általános képletnél megadott jelentésű és R3 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, egy R — Y általános képletű vegyület — ahol R jelentése a fenti és Y egy erős 35 sav gyökét jelenti - jelenlétében vagy anélkül melegítünk, és kívánt esetben a keletkezett és Rí helyén 1—6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet hidrolizáljuk, vagy c) egy IV általános képletű vegyületet, melyben 40 Rj az I általános képletnél megadott jelentésű, és X halogénatom, egy R — Y általános képletű vegyülettel — ahol R jelentése a fenti és Y egy erős sav gyöke — reagáltatunk, majd az így keletkezett terméket hidrolizáljuk, vagy 45 d) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó XX általános képletű vegyületek — mely képletben R jelentése az előzőkben megadott — előállítása esetén egy Ha általános képletű vegyületet, mely képletben Rj hidrogén- 50 atomot jelent, egy R — Y általános képletű erős szerves «sav- vagy szervetlen sav-észterrel reagáltatunk, ahol R jelentése a fent megadott, Y pedig egy szerves sav vagy szervetlen sav anionképző atomja vagy atomcsoportja. (Elsőbbsége: 1971. 55 július 9.) 2. Eljárás I általános képletű 1,4-dihidro-l-szubsztituált 4-oxo-3-kinolin-karbonsavszármazékok elő-60 állítására, mely képletben R 1—6 szénatomszámú alkilgyök, 2-6 szénatomot tartalmazó alkenilgyök, 3—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-(l-3 szénatomos)-alkenilgyök fenil-(l-3 szénatomos)-alkilgyök, vagy hidroxi-(l-6szénatomos)alkilgyök, Rt

65 hidrogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkilgyök, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű vegyületet, melyben Rx a tárgyi körben az I általános képletnél megadott jelentésű, R3 pedig 1—6 szénatomos alkilgyök, egy savas katalizátor vagy egy R - Y általános képletű vegyület - ahol R jelentése a tárgyi körben megadott és Y egy erős sav gyöke - jelenlétében vagy azok nélkül melegítünk, és kívánt esetben a keletkezett l,4-dihidro-l-szubsztituált-4-oxo-3-kinolinkarbonsav-észtert hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1970. július 9.) 3. Eljárás I általános képletű 1,4-dihidro-l-szubsztituált-4-oxo-3-kinolin-karbonsavszármazékok előállítására, mely képletben R 1—6 szénatomszámú alkilgyök, 2—6 szénatomot tartalmazó alkenilgyök, 3-6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-(l-3 szénatomos)-alkilgyök fenil-(l-3 szénatomos)-alkilgyök, vagy hidroxi-(l-6 szénatomos)-alkilgyök, R, hidrogénatom, vagy 1-6 szénatomos alkilgyök, azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet, melyben Rt az I általános képletnél a tárgyi körben megadott jelentésű és X halogénatom, egy R - Y általános képletű vegyülettel - ahol R jelentése a tárgyi körben megadott és Y erős sav gyöke - reagáltatunk, majd az így keletkezett terméket hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1970. július 9.) 4. Eljárás az I általános képletű vegyületek szűkebb körőbe tartozó XX általános képletű 1,4-dihidro-l-szubsztituált-4-oxo-3-kinolin-karbonsavak előállítására, mely képletben R 1-6 szénatomszámú alkilgyök, 2-6 szénatomot tartalmazó alkenilgyök, 3-6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-(1-3 szénatomos)alkilgyök fenil-(l-3 szénatomos)-alkilgyök, vagy hidroxi-(l-6 szénatomos)-alkilgyök, azzal jeÜemezve, hogy egy Ha általános képletű vegyületet, mely képletben R! hidrogénatomot jelent, egy R-Y általános képletű erős szerves sav- vagy szervetlen sav-észterrel reagáltatunk, ahol R jelentése a tárgyi körben megadott, Y pedig egy szerves sav vagy szervetlen sav anionképző atomja vagy atomcsoportja. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 1.) 5. Eljárás I általános képletű 1,4-dihidro-l-szubsztituált-4-oxo-3-kinolin-karbonsavszármazékok előállítására, mely képletben R 1—6 szénatomszámú alkilgyök, 2-6 szénatomot tartalmazó alkenilgyök, 3-6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-(l-3 szénatomos)-alkilgyök fenil-(l-3 szénatomos)-alkilgyök, vagy hidroxi-(l-6szénatomos)-alkilgyök, R! hidrogénatom, vagy 1-6 szénatomos alkilgyök, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 4-hidroxi-3-tónolinkarbonsavszármazékot, melyben Rx az I általános képletnél a tárgyi körben megadott jelentésű, egy erős sav ROH általános képletű alkohollal -ahol R jelentése a tárgyi körben megadott - képezett szerves észterével reagáltatunk, és kívánt esetben az így kapott Rí helyén 1—6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1970. december 28.) 6. Eljárás az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó XX általános képletű 1,4-dihidro-1 -szubsztituált-4-oxo-3-tínolin-karbonsavak előállítására, mely képletben R 1—6 10