164325. lajstromszámú szabadalom • Eljárás angiotenzin I angiotenzin II-vé való átalakulását gátló peptidek előállítására
19 164325 20 53. példa: Piroglutamil-triptofil-prolil-glicil-prolin A címben megnevezett vegyületet a 18. 5 példában leírt módon állítjuk elő" azzal a különbséggel, hogy a 16. lépésben terc-butiloxikarbonil-nitroarginin helyett terc-butiloxikarbonil-glicint használunk. Rf: 0,75. Aminosav-összetétel: Glu: 1,05, Pro: 2,10, Gly: 0,99. 10 54. példa: Aszparaginil-izoleucil-prolil-prolin 15 A címben megnevezett vegyületet a 2. példa 1-12. lépéseiben leírt módon állítjuk elő. A védett peptidet a gyantából a 27. lépésben leírt módon távolítjuk el. A terobutiloxikarbonil-védő- 20 csoportot is eltávolítjuk ezzel a művelettel. Rf: 0,45. Aminosav-összetétel: Asp: 1,00, Pro: 2,15, ne: 0,90. 25 55. példa: Glutaminil-izleucil-prolil-prolin A címben megnevezett vegyületet az 1. példa 30 1—12. lépéseiben leírt módon állítjuk elő. A védett peptidet a gyantából a 27. lépésben leírt módon távolítjuk el, eközben a terc-butiloxikarbonil-védőcsoport is eltávozik. Rf : 0,50. Aminosav-összetétel: Glu: 1,05, Pro: 2,1, lie: 0,98. 35 56. példa: Prolil-aszparaginil-izoleucil-prolil-prolin 40 A címben megnevezett vegyületet a 2. példa 1-14. lépéseiben leírt módon állítjuk elő. A védett peptidet a gyantából a 27. lépésben leírt módon távolítjuk el, eközben a terc-butiloxikar- 45 bonil-védőcsoport is eltávozik. Rf: 0,55. Aminosav-összetétel: Asp: 1,00, Pro: 3,16, De: 0,91. 57. példa: 50 Prolil-glutaminil-izoleucil-prolil-prolin A címben megnevezett vegyületet az 1. példa 1—14. lépéseiben leírt módon állítjuk elő. A 55 védett peptidet a gyantából a 27. lépésben leírt módon távolítjuk el, eközben a terc-butiloxikarbonil-védőcsoport is eltávozik. Rf: 0,65. Aminosav-összetétel: Glu: 1,10, Pro: 3,10, De: 0,90. 60 58. példa: Hisztidil-prolil-aszparaginil-izoleucil-prolil-prolin 65 A címben megnevezett vegyületet a 23. példa 1—16. lépéseiben leírt módon állítjuk elő. A védett peptidet a gyantából a 27. lépésben leírt módon távolítjuk el, eközben a terc-butiloxikarbonil-védőcsoport is eltávozik. Rf.- 0,50. Aminosav-összetétel: His: 0,95, Asp: 1,00, Pro: 3,05, De: 0,90. 59. példa: Arginil-prolil-aszparaginil-izleucil-prolil-prolin A címben megnevezett vegyületet a 19. példa 1—16. lépéseiben leírt módon áDítjuk elő. A védett peptidet a gyantából a 27. lépésben leírt módon távolítjuk el, eközben a terc-butiloxikarbonil-védőcsoport is eltávozik. Rf : 0,49. Aminosav-összetétel: Arg: 0,95, Asp: 1,02, Pro: 2,98, De: 0,90. 60. példa: Iizil-prolil-aszparaginil-izoleucil-prolil-prolin A címben megnevezett vegyületet a 27. példa 1—16. lépéseiben leírt módon állítjuk elő. A védett peptidet a gyantából a 27. lépésben leírt módon távolítjuk el, eközben a terc-butiloxikarbonil-védőcsoport is eltávozik. Rf : 0,54. C minosav-összetétel: Lys: 0,98, Asp: 1,05, Pro: 3,15, De: 0,90. 61. példa: Glicil-prolil-aszparaginil-izoleucil-prolil-prolin A címben megnevezett vegyületet a 2. példa 1—16. lépéseiben leírt módon állítjuk elő. A védett peptideket a gyantából a 27. lépésben leírt módon távolítjuk el, eközben a terc-butiloxikarbonil-védőcsoport is eltávozik. Rf : 0,60. Aminosav-összetétel: Asp: 1,05, Pro: 3,10, Gly: 0,98, De: 0,90. 62. példa: Arginü-prolü-glutarninil-izleucil-prolil-prolin A címben megnevezett vegyületet az 5. példa 1—16. lépéseiben leírt módon állítjuk elő. A védett peptidet a gyantából a 27. lépésben leírt módon távolítjuk el, eközben a terc-butiloxikarbonil-védőcsoport is eltávozik. Rf: 0,51. Aminosav-összetétel: Arg: 0,95, Glu: 1,00, Pro: 3,10, De: 0,89. 10
