164315. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-(3-amino-2-pivaloiloxi-proppoxi)-indolok előállítására

164315 8 4-{3-izopropflamino-2-pivaloiloxi-propoxi)-2-metfindol-hidrogénmalonát: olvadáspontja 132-134°, 4-(3-terobutüamino-2-pivaloiloxi-propoxi)-indol-hidrogénmaleinát: olvadáspontja 155—157°, 4-[3-(3-fenil-propilamino)-2-pivaloÜoxi]--indol-oxalát: olvadáspontja 183-185°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 4-(3-antíno-2-pivaloiloxi-propoxi)-indolok és savaddiciós sóik előállítására -ebben a képletben Rt

kevés szénatomos alkilcsoportot vagy

3-fenilpropilcsoportot és R2

hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent -azzal jellemezve,.hogya) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűpivalinsavanhidriddel pivalinsav jelenlétében acilezünk, vagy b)egy III általános képletű vegyületet -ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésű -debenzilezünk, 5 és a kapott I általános képletű vegyületet szabad bázisként elkülönítjük vagy kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja 4-(3-izopropilamino-2-pivaloiloxi-propoxi)-indol és savaddiciős sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 4-(2-hidroxi-3-izopropilamino-propoxi)-indolt 15 pivalinsavanhidriddel pivalinsav jelenlétében acilezünk, vagy .b) 4-(3-benzil-izopropilamino-2-pivaloiloxi-pro'"• poxf>indolt katalitikus hidrogénezéssel debenzile-20 zünk, -és kívánt esetben a; kapott 4-(3-izopropilamino-2--pivaloiloxi-prQpoxi)-indolt szabad bázisként elkülönítjük kívánt * esetben, vagy savaddiciős sóvá alakítjuk. 2 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756103-Zrínyi Nyomda