164290. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízoldható szterin-szulfátok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
7 164290 8 5. példa * 5 g dioszgenin, 5 g amidoszulfonsav és 50 ml piridin elegyét 1 órán keresztül 100C°-on melegítjük. A fenti idő eltelte után a reakcióele- 5 gyet lehűtjük, 100 ml abszolút étert adunk hozzá, a kivált kénsavészter-piridiniurnsót elkülönítjük és megszárítjuk. A terméket 1 mól ammóniumhidroxidban oldjuk, a keletkezett ammóniumsót n-butanollal extraháíjuk. Az oldószer ledesztillálása 10 után a páflási maradékként kapott dioszgenin-3--szulfát-ammóniumsót vízben oldjuk, majd éterrel kicsapatjuk. A termék nem képez kristályokat. Elemzés 15 azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet -mely képletben R1 és R 2 jelentése megegyezik a fent megadottakkal, R4 ' és R 5 ' hidroxicsoportot jelentenek, ha pedig R1 és R 2 együttesen „A" képletű csoportot jelentenek, R4 ' és R5 ' egy kettőskötést második vegyértékkötését is jelentheti, kénsawal vagy egy kénsavszármazékkal észterezünk, a kapott kénsavésztert adott esetben bázissal reagagátatjuk és a keletkezett fiziológiásán alkalmazható sót elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, dioszgenin-3-szulfát-nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként dioszgenint alkalmazunk. Számított: C% 63,41 H% 8,86 N% 2,73 S% 6,25 Talált: C% 63,62 H% 8,91 ' N% 2,49 S% 6,12 20 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, kolesztán-3/3, 5a, 6/3-triszulfát-trinátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként kolesztán-3/3, 5a, 6/3-triolt alkalmazunk. Infravörös spektrum Sávok (M): 8,25 (széles kettős sáv), 8,4 (egyszeres sáv), 2,75 (széles sáv), 7,2 (éles sáv). 25 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű szterinszulfát- 30 -származékok és gyógyászatban alkalmazható sóik előállítására, amely képletben Rí -CH(CH3 )-(CH 2 ) 2 -CH(R 3 )-CH(CH 3 ) 2 általános képletű csoportot jelent, 35 R2 hidrogénatomot jelent vagy R 1 és R 2 együttesen „A" képletű csoportot jelentenek, R3 hidrogénatomot vagy etilcsoportot jelent, R4 és R5-O-SO3H csoportot jelent, ha pedig R 1 és R2 együttesen „A" képletű csoportot 40 jelentenek, R4 ' és R s "egy kettőskötés második vegyértékkötését is jelentheti, 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja sztigmasztán-3/3, 5a, 6/3-triszulfát-trinátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként sztigmasztán-3/3, 5a, 6/3-triolt alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, spirosztán-3/3, 5a, 6(3-triszulfát-trinátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként spirosztán-3/3, 5a, 6/3-triolt alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket -a képletben-R1, R 2 , R 4 és R s jelentése a megadott - vagy gyógyászatilag alkalmazható sóikat töltő-, adalék- és hígítóanyagok felhasználásával a gyógyszergyártásban szokásos eljárásokkal gyógyszerekké alakítjuk. 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756100-Zrínyi Nyomda
