164259. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofurán-származékok előállítására

164259 17 18 létű csoportot hidrogenolízis útján lehasítjuk és kívánt esetben a kapott bázist savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az aeilezést mintegy 0 C° és mintegy 25 C° közötti hőmérsékleten végezzük el. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy .a hidrogenolízist hidrogénnel nemesfém, katalizátor jelenlétében végezzük el. 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy .az aeilezést a megfelelő savhalogeniddel vagy savanhidriddel végezzük el. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az aeilezést savanhidriddel savas körülmények között végezzük el. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként az 5-helyzetben aminő-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyekben R és Rx jelentése az 1. igénypontban megadott. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén izopropilvagy tercier butil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyekben Rx jelentése az 1. igénypontban megadott. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (ahol R és Rx- jelentése az igénypontban .megadott) alkanoilezésnek, alkenoilezésnek, aroilezésnek vagy aril-alkanoilezésnek vetjük alá. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (ahol R és Rx jelentése az igénypontban megadott) propionil-csoport bevitelére képes vegyülettel reagáltatjuk. 10. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (ahol R és Rx jelentése az 1. igénypontban megadott) butiril-csoport bevitelére képes vegyülettel reagáltatjuk. 11. Az 1—#. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (ahol R és Rx jelentése az 1. igénypontban megadott) krotonil-csoport bevitelére képes vegyülettel reagáltatjuk. 12. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, 5 hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (ahol R és Rx jelentése az 1. igénypontban megadott) valeril-, izobutiril- vagy ciklobutilkarbonil-csoport bevitelére képes vegyülettel reagáltatjuk. 10 13. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (ahol R és Rx jelentése az 1. igénypontban megadott) ciklopropilkarbonil-, cinnamoil-, benzoil-, 15 ciklopentilacetil-, 1-etil-butiril-, ^„/í-dimetil-akrilil-, 3-fenil-propionil-, acetil-, p-toluolszulfonil-, hex-5-inil-, szorbil- vagy benzoszulfonil-csoport bevitelére képes vegyülettel reagáltatjuk. 14. Az 1—6. vagy 8. igénypontok bármelyike 20 szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R helyén izobutil- vagy szekunder butíl-csoportot tartalmazó {II) általános képletű vegyületet (ahol Rx jelentése az 1. igénypontban megadott) butiril- vagy p-klór-benzoil-csoport 25 bevitelére képes vegyülettel reagáltatunk. 15. Az 1—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely .(I) általános képletű benzofurán szárma-30 zékot (mely képletben R jelentése izopropil-, izobutil-, szekunder butil- vagy tercier butil-csoport; Z jelentése (a) vagy (b) általános képletű cso-35 port, ahol R1

jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil-, kis szénatomszámú alkadienil-, kis szénatomszámú alkinil-, kis .szénatomszámú cikloalkil-, (kis 40 széntomszámú)-cikloalkil-(kis szénatomszámú)-alkil-, aril-, aril(kis szénatomszámú)-alkil-, ,aril-(k,is szénato:mszámú)-alkenil- vagy aril-(kis szénatomszámú)-alkinil-csoport; 45 R2 jelentése kis szénatomszámú alkil-, vagy aril-csoport), vagy gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóját, mint hatóanyagot gyógyászati fel-50 használásra alkalmas, nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben-használatos, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy exeipiensekkel összekeverünk. 2 rajz, 13 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 75.6097/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár lmré vezérigazgató