164258. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazol-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. X. 20. (HO—1522) Svájci elsőbbsége: 1971. X. 22. (15.404/71) Közzététel napja: 1973. VIII. 28. Megjelent: 1975. VII. 31. 164258 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49/18; C 07 d 99/04 Feltalálók: Dr. Bruderer Hans vegyész, Benken, Dr. Richie Rolf állatorvos, Möhlin, Dr. Rüegg Rudolf vegyész, Bottmingen, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & CO. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás pirazol-származékok előállítására í A találmány tárgyát új, a központi idegrendszerre ható, elsősorban pszdchoszedatív hatást mutató pirazol-származékok előállítási eljárása képezi. 5 A találmány a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új helyettesített pirazol-származékok — e képletben R rövidszénláneú alkilcsoportot, adott esetben 10 hidroxilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoportot vagy rövidszénláncú alkenilcsoportot, Rí hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, 15 R2 a csatolt rajz szerinti (la) vagy (Ib) általános képletű csoportot és ez utóbbiakban R3

hidroxi-, rövidszénláncú alkanoiloxi-, rövidszénláncú alkoxikarboniloxi- vagy rövidszénláneú alkoxicsoportot, amelyekben az alkoxi- 20 csoport adott esetben halogénatommal vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal lehet helyettesítve, továbbá benzoiloxi-, fenil-(rövidszénláncú)-alkanoiloxi-, fenil-<(rövidszénlánoú)-alkenilkarboniloxi-, piridü^(rövidszénláncú)-al- 25 kilkarboniloxi- vagy piridil-karboniloxi-csoportot, amelyekben a fenil-, illetőleg piridilgyűrűk adott esetben rövidszénláneú alkilvagy alkoxicsoporttal vagy halogénatommal lehetnek helyettesítve, 30 R4 rövidszénláneú alkilcsoportot vagy fenilcsoportot, R5 hidrogénatomot vagy rövidszénláneú alkilcsoportot, vagy pedig R4 és R5 a hozzájuk kapcsolódó ' szénatommal együtt egy 5-, 6- vagy 7-tagú alioiklusos gyűrűt képvisel — valamint sóik előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletű pirazol-származékok és sóik a találmány értelmében oly módon •állíthatók elő, hogy valamely (II), (III) vagy (IV) általános képletű vegyületet — e képletben R és Rí jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Re pedig rövidszénláneú alkilcsoportot képvisel — hidroxilaminnal való reagáltatás útján egy (VI) általános képletű amidoximmá — ahol R és Rj jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — alakítunk, majd kívánt esetben egy a) egy (VI) általános képletű amidoximot — ahol R és Rí jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely rövidszénláneú alkilcsoport bevitelére alkalmas alkilezőszerrel vagy valamely megfelelő acilezőszerrel vagy pedig valamely rövidszénláneú klórhangyasav-alkilészterrel reagáltatunk, vagy b) egy (VI) általános képletű vegyületet — ahol R és Rí jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely (VII) általános 164258