164250. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofurán- és benzotiofén-származékok előállítására

25 164250 26 33. példa: A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel az alábbi összetételű tablettákat készítünk : tablettánként 8-cián-l,2,3,4-tetrahidro-dibenzofurán-3-karbonsav 25 mg Dikálciumfoszfát-dihidrát 175 mg Kukoricakeményítő 24 mg Magnéziumsztearát 1 mg Összsúly: 225 mg 34. példa: A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi összetételű tablettákat készítünk : tablettánként 8-cián-l,2,3,4-tetrahidro-dibenzofurán-3-karbonsav 100 mg Laktóz 202 mg Kukoricakeményítő 80 mg Előhidrolizált kukoricakeményítő 20 mg Kálciumsztearát 8 mg összsúly: 410 mg 35. példa: Alábbi összetételű, parenterális adagolásra alkalmas készítményt állítunk elő: ml-enként 8-cián-l,2,3,4-tetrahidro-dibenzofurán-3-karbonsav (2% felesleg) 10,2 mg Metilparabén 1,8 mg Propilparabén 0,2 rng Nátriumhidroxid q.s. ph 9,0 Injekciós célokra alkalmas víz q.s. ph 1,0 ml 36. példa: A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi összetételű kúpokat készítünk: 8-cián-l,2,3,4-tetrahidro-dibenzofurán-3-karbonsav 0,025 mg Wecöbee M* 1,230 mg Karnaubaviasz 0,045 mg * = E. F. Drew Company 522 Fifth Avenue New York, New York. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás DL-, D- vagy L-alabban levő (I) általános képletű benzofurán- és benzotiofén^származékok és sóik előállítására (mely képletben Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, cián-, karbamail-, karboxil-, kis 5 szénatomszámú alkoxikarbonil-, nitro-, amino-, acil- vagy acilamido-csoport; R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, amino-(kis szénatomszámú)^alkil-, mo;no-i(kis szénatomszámú)-10 -alkil-amino-(kis szénatomszámú)-alkilvagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-aminoj

(kis szénatamszámiú)-ialkil-csoport; n jelentése 1 vagy 2; X jelentése oxigén- vagy kénatom, 15 mimellett Rt és R2 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet 20 ciklizálunk (mely képletben Rt, R2, X és n jelentése a fent megadott, miimellet a fenü-gyűrűben az X atomhoz kapcsolódó szénatommal szomszédos szénatomok közül legalább az egyik nincs helyettesítve és R3' jelentése kis szén-25 atomszámú alkil-csoport); vagy b) X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek {mely képletben Rj, R2, n és R3 jelentése a fent megadott) és sóik előállítása esetén valamely (IIa) általános kép-30 létű vegyületet savas katalizátorral reagáltatunk (mely képletben R3 és n jelentése az előzőkben megadott és Rt' és R2' jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy nitro-, trifluormetil-, kis szénatomszámú alkoxikarbo-35 nil-, cián- vagy adócsoport, mimellett Rt' és R2' közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű) és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű racemátot az optikailag aktív izomerekre szétválasztunk és a kívánt izomert 40 izoláljuk; és kívánt esetben egy kapott, savas vagy bázikus (I) általános képletű vegyületet bázissal, illetve savval képezett sóvá alakítunk, kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű karbonsavész-45 tért a megfelelő >(I) általános képletű karbonsavvá szappanosítunk el; vagy kívánt esetben egy R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület sóját R3 helyén amino-(kis szénato.mszámú)-alkil-, 50 mono^(kis szénatomszámú)-alkil-iamino-i(kis szénatomszámú)-alkil- vagy di-j(kis szénatomszámú)~alkiLamino-)(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot tartalmazó (I) .általános képletű vegyületté alakítjuk; vagy 55 kívánt esetben egy (I) általános képletű vegyületben levő nitro-csoportot amino-csoporttá alakítunk; vagy kívánt esetben egy amino-csoportot diazo-60 niumsóvá alakítunk és a diazónium-csoportot halogénatomra, cián-, kis szénatomszámú alkoxi-csoportra vagy hidrogénatomra cseréljük le. 2. Az 1., igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű vegyületek 65 (mely képletben 13