164250. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofurán- és benzotiofén-származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. III. 23. (HO—1463) Amerikai Egyesült Ällamok-beli elsőbbsége: 1971. III. 26. (128.570) Közzététel napja: 1973. VII. 28. Megjelent: 1975. VIII. 30. 164250 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 5/44; C 07 d 63/18 Feltalálók: Tulajdonos: Berger Leo vegyész, Montclair N. J., Amerikai Egyesült Államok, F. Hoffmann-La Roche et CO. Leimgruber Willy vegyész, Montclair N. J., Amerikai Egyesült Államok, Aktiengesellschaft cég, Schenker Fausto Eugenio vegyész, Riehen, Svájc Basel, Svájc Eljárás benzofurán és benzotiofén-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új benzofurán- és benzotiofén-származékok és sóik előállítására (mely képletben Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidro- 5 génatom, halogónatam, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszáimú alkoxi-, cián-, karbamoil-, karboxil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, nitro-, amino-, aeil- vagy acilamiido-csoport; 10 R3 jelentése hidrogénatom, kis széniatomszámú alkil-, amino-l(kis szénatomszámú)-alkil-, mono-(kis szénatomszámú)-alkil-amino--(kisszéna,

tomszámú)-alkilvagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-ami- 15 no^(kis ,szénatomszámú)Talkil-csoport; n jelentése 1 vagy 2; X jelentése oxigén- vagy kénatom mimellett Rj és R2 közül legalább az egyik hid- 20 rogénatomtól eltérő jelentésű). Az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból alkalmas sóik gyulladásgátló és reumaellenes hatással rendelkeznek. A gyógyászati felhasználásra nem alkalmas só- 25 kat önmagában ismert módon gyógyászati szempontból alkalmas sókká alakíthatjuk. Az (I) általános képletű vegyületekhez közelálló dibenzofuránszármazékok a J. Indian Chem. Soc. 39, 9 (1962) 599—604 irodalmi he- 30 lyen kerültek ismertetésre. Az i(I) általános képletű vegyületek előállítására azonban ebben a közleményben sem történik utalás és a vegyületek farmakodinamikai hatékonyságát meg sem említik. A „kis szénatomszáimú alkil-csoport" kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú, 1—7 szénatomos szénhidrogén-csoportok értendők (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, terc. butil-, neopentil-, pentil-, heptil-csoport stb.). A „kis szónatamszámú alkoxi-csoport" kifejezés kis szénatomszámú alkil-étercsoportokra vonatkozik, melyekben az alkil-csoport a fenti jelentésű (pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi-, pentiloxi-csoport stb.). A „halogénatom" kifejezés a bróm-, klór-, fluor-és jódatomra terjed ki és előnyösen bróm- vagy jódatomot jelöl. Az „acil-csoport" kifejezésen alifás karbonsavakból leszármaztatható 1—7 szénatomos alkanoil-csoportok (pl. formál-, acetil-, propionil-csoport stb.), továbbá aromás karbonsavakból leszármaztatható arodl-csoportok (pl. benzoil-csoport stb.) értendők. Az acilamino-csoportok példáiként az acetamido-, benzoilamido-csoportot említjük meg. Az amino-(kis szénatomszámú)-ialkil-csoport pl. aiminometil-, aminoetil-csoport stb. lehet. A mono-(kás szénatomszámú)-alkil-amino-'(kis szénatomszámú)-alkil-csoport pl. metilatminometil-, etilaminoetilcsoport stb. lehet. A di-(kis szénatomszámú)-164250