164249. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(kis szénatomszámú) alkanoil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin -2-on-származékok előállítására

164249 37 38 b) valamely (III) általános képletű benzofenon-származékot {mely képletben R, Rí és R3 jelentése a fent megadott) valamely (IV) általános képletű «-aminosavval (mely képletben R2 jelentése a fent megadott) vagy kis szénatomszámú alkilészterével reagáltatunk; vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületből (mely képletben R, Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott) a 4-helyzetű oxigénatomot enyhe szelektív redukálószerrel eltávolítjuk; vagy d) valamely -(VI) általános képletű vegyületet dehidratálunk (mely képletben R, Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott); vagy e) valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben R, Rj, R2 és R3 jelentése a fent megadott és X jelentése arilszulfonil-, arilszulfoniloxi-, alkilszulfonil-, alkilszulfoniloxi-, kis szénatomszámú alkanoil-, vagy kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoport) bázissal kezelünk; vagy f) valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben R, Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott) bázissal történő kezeléssel izomerizálunk; vagy g) R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R, Rí és R3 jelentése a fent megadott) valamely (IX) általános képletű vegyületet (mely képletben R, Rí és R3 jelentése a fent megadott és R6 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport) savas körülmények között hidrolizálunk; vagy h) valamely (X) általános képletű vegyületet (mely képletben R, 1R1, R2 és R3 jelentése a fent megadott) megfelelő redukálószerrel, előnyösen alkálifémjodiddal vizes ásványi savban, kezelünk; vagy i) valamely (XI) általános képletű vegyületet (mely képletben R, Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott) a 4,5-helyzetben dehidrogénezünk vagy oxidálunk; vagy j) valamely (XII) általános képletű vegyületet (mely képletben R, Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott és B jelentése karbonil- vagy metilén-csoport) vagy 4,5-dihidroHszármazékát oxidáljuk. 2. Az 1. igénypont a)—j) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, Rí és R3 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), ,(IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX), <X), {XI) és \(XII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R2 jelentése hidrogénatom, R, Rí, R3, R4, R5, R6, B és X jelentése az 1. igénypontban megadott. 3. Az 1. igénypont a)—j) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén hidrogénatomot, klór atomot vagy fluoratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, Rí és R2 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV), (V). (VI), (VII), (VIII), (IX), (X), (XI) és (XII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (melyekben R, Rí, R2 és R3 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R4, R5, R

6

, B és X jelen-5 tése az 1. igénypontban megadott). 4. Az 1. igénypont a)—j) változata vagy a 2. vagy a 3. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Rí helyén hidrogénatomot vagy metil-csoportot tartalmazó (I) álta-10 lános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), .(VIII), (IX), (X), (XI) és (XII) álta-15 lános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R, Rj, R2

és R3 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R4, R5, Re, B és X jelentése az 1. igénypontban megadott. 5. Az 1. igénypont a)—j) változata vagy a 2— 20 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, R helyén metil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R1; R

2

és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jelle-25 mezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV), (V), (VI), i(VII), (VIII), <IX), <X), (XI) és (XII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R, Rj, R2 és R3 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R4, 30 R5

, R

6

, B és X jelentése az 1. igénypontban megadott. 6. Az 1. igénypont a)—j) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-acetil-l,3-dihidro-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására 35 azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV), :(V), (VI), {VII), (VIII), (IX), (X), (XI) és (XII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyékben R jelentése metil-csoport, Rí, R2 és R

3

jelentése hidrogén-40 atom és R4, R5, R6, B és X jelentése az 1. igénypontban megadott. 7. Az 1. igénypont a)—j) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-acetil-l,3-dihidro-lHmetiI-5-fenil-2H-l ,4-benzodiazepin-2-o:n előál-45 lítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan {II), (III), ;(IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX), i(X), (XI) és {XII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, mélyekben R és Rí jelentése metil-csoport, R2 és R3 jelentése hid-50 rogénatom és R4, R5, R6, B és X jelentése az 1. igénypontban megadott. 8. Az 1. igénypont a)—j) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l,3-dihidro-7-formil-5-f enil-2H-l ,4-benzod'iazepin-2-on előállítá-55 sara azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV), {V), {VI), (VII), {VIII), (IX), (X), (XI) és (XII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, -melyekben R, Rí, R2 és R3 jelentése hidrogénatom és R4, R5, B.e, B és 60 X jelentése az 1. igénypontban megadott. 9. Az 1. igénypont a)—j) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7^acetil-5-{2-fIuor-fenil)-l ,3-dihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-on előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási 65 anyagként olyan (II), {III), (IV), (V), (VI), (VII), 19