164243. lajstromszámú szabadalom • Eljárás taberszonin kinyerésére

MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1972. III. 15. (GO—1197) Közzététel napja: 1973. VIII. 28. Megjelent: 1975. IX. 30. 164243 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/06; A 61 k 27/14 I Feltalálók: Dr. Zsadon Béla oki. vegyészmérnök, 40%, Décsei Lajos oki. vegyész, 18%, Dr. Kaposi Pál oki. agrármérnök, 18%, Dr. Tétényi Péter oki. kertészmérnök, 18%, Horváth Károlyné oki. középiskolai tanár 6%, Budapest Tulajdonos: Gyógynövény Kutató Intézet, Budapest Eljárás taberszonin kinyerésére A taberszonin ismert indolalkaloid, amely kulcsfontosságú szerepet tölt be más indolalkaloidok bioszintézisében és sokirányú reakciókészsége folytán kiindulási anyagként használható számos indolalkaloid laboratóriumi vagy ipari félszintézisénél. Farmakológiai vizsgálatok szerint a táberszoninnak vérnyomást csökkentő hatása van <(H. Morin és munkatársai: Ann. Pharm. Fr., 13, 123, 1955.). A taberszonin gyakorlati hasznosítására lehetőséget ad az a tény, hogy ez az alkaloid egyes növényekben viszonylag nagy mennyiségben található és azokból megfelelő módszerekkel kinyerhető. A 712.841 sz. belga szabadalmi leírásban ismertetett eljárás szerint az Afrikában honos Voaeanga africana trópusi növény magvából vonnak ki taberszonint, egymást követő 3 lépésben. Oldószerként petrolétert, étert, majd 5% ecetsavat tartalmazó etanolt használnak. A kivonatokból folyadék-folyadék-extrakcióval különítik el, majd amorf bepárlási maradék formájában nyerik ki az alkaloidbázisokat. Ezt az amorf maradékot alkoholos sósavban oldják és éter hozzáadásával csapják ki a nyers taberszoninJhidrokloridot, amit azután oldás és ismételt kicsapás útján tisztítanak. A télizöldfélék családjába tartozó gyógynövényekkel folytatott termesztési kísérleteink és kémiai vizsgálataink során megállapítottuk, hogy a hazai körülmények között jól termeszthető Amsonia fajok, például Amsonia tabernaemontana és Amsonia angustif olia, valamint a Bhazya orientális is nagyon alkalmas nyersanyagok ta-5 berszonin kinyerésére ;(Zsadon B. és munkatársai: Magyar Kémiai Folyóirat, 76, 466, 1970 és 77, 52, 1971; Acta Chim. Acad. Sei. Hung. 67, 71, 1971; Hubay R. és Zsadon B,: Herba Hung. 9, 13, 1970). E növények kifejlett ikertüsző-ter-10 mesei alkaloidként csaknem kizárólag taberszonint tartalmaznak, aminek koncentrációja már szeptember hónapban eléri a 0,5—>0,7%-ot, vízmentes növényi anyagra számítva. A teljesen beérett, száraz magvak 0,7—1% taberszonint IS tartalmaznak, de a termésfalban csak nyomokban található taberszonin. Így taberszonin kinyerésére vagy a száraz, beérett termésből kicsépelt és a termésfaltól megtisztított magvakat vagy pedig a még nem száraz, de már kifejlett 20 és a magvakat és termésfalat egyaránt magába foglaló egész ikertüsző termést célszerű felhasználni. A termés szárazanyagra vonatkoztatva 66—70% magot és 30—34% termésfalat tartalmaz. 25 A kifejlett, de még nem teljesen beérett egész tüsző termés nyersanyagként való felhasználását az alacsonyabb hatóanyagtartalom ellenére az indokolja, hogy a termés taberszonin tartalma már ekkor eléri a maximumot, bár 30 a termés érése és száradása még nem fejeződik 164243