164233. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisz-ő-2 (tetrazol-5-IL)-4-oxo-benzopiranil-oxi] származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 164233 JÉÉlk Nemzetközi osztályozás: fCl Bejelentés napja: 1971. VIII. 25. (FI-492) C 07 d 55/56 ^^ Nagy-Britanniai elsőbbségek: 1970. VIII. 27. (41 225/70) 1971. VII. 01.(30 828/71) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1973. VIII. 28. Megjelent: 1975. VII. 31. Feltalálók: Augstein Joachim vegyész, Linford, Cairns Hugh vegyész, Hunter Dennis vegyész, Loughborough, King John vegyész, Loughborough, Nagy-Britannia Tulajdonos: Fisons Limited, Felixstowe, Nagy-Britannia Eljárás bisz-[ 2-( tetrazol-5-il)-4-oxo-benzopiranil-oxi]-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás új bisz-[2-(tetrazol-5--ü)-4-oxo-benzopiranil-oxi]-származékok, valamint ezek gyógyászatilag alkalmazható, különösen dinátriumsói előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított vegyüle- 5 tek az I általános képlettel jellemezhetők, mely képletben X jelentése előnyösen a benzopirongyűrű 5,5' helyzetéből leágazó, hidroxilcsoporttal, vagy 10 klóratommal helyettesített 3—7 szénatomos alkiléncsoport. A leírásban a „rövidszénláncú" kifejezés alatt legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó csoportokat 15 értünk. A találmány szerinti eljárással előállíthatók az I általános képletű vegyületek körébe tartozó igen értékes Ib képletű bisz-benzopiranil-vegyületek és ezek gyógyászatilag elfogadható származékai is. Az 20 —O-X—O—lánc a benzopirongyűrű 5,5', 6,6', 7,7', 8,8' helyzeteiből ágazhat el. A találmány szerinti eljárással előállított különösen értékes vegyületek az —O-X—O—csoportot az 5,5' helyzetben tartalmazzák, ilyenek 25 például az Ic képletű vegyületek és ezek gyógyászatilag elfogadható származékai. A 93 801 számú mexikói szabadalmi leírásból ismeretesek már asztmaellenes aktivitással rendelkező bisz-kromon-2-karbonsav-vegyületek. 30 A találmány szerinti eljárás lényege, hogy al) egy XVI általános képletű vegyületet — mely képletben X jelentése megegyezik a már megadottakkal, R9 pedig egy XVII általános képletű csoportot képvisel - dehidratálunk, majd a kapott II általános képletű vegyületeket — ahol X a fent megadott jelentésű, Y nitrilcsoportot képvisel, R10 pedig egy III általános képletű csoport, ahol Y jelentése a fenti, egy aziddal kezelünk a reagensekkel szemben iners oldószerben, vagy a2) egy II általános képletű vegyületet - amely képletben X jelentése a fenti, R10 egy III általános képletű csoportot képvisel, Y jelentése pedig nitril csoport — egy aziddal kezelünk, a reagensekkel szemben iners oldószerben, vagy b) egy V vagy VI általános képletű vegyületet - ahol R egy VII általános képletű csoportot jelent, ez utóbbi képletben pedig X jelentése megegyezik a femt megadottakkal, E egy VIII vagy IX általános képletű csoportot jelent, ahol G benzil-, acetil- vagy cianoetilcsoport, a benzilcsoport esetében hidrogénezésnek acetil- vagy cianoetilcsoport esetében lúgos hidrolízisnek vetünk alá, vagy c) egy XII általános képletű vegyületet - amely képletben X jelentése megegyezik a fent megadottakkal, R" pedig egy XIII általános képletű csoportot jelent, szelektíven dehidrogénezünk, 164233