164210. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vibriocid különösen koleraellenes készítmény előállítására

MAGYAR SZABADALMI 164210 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY (5) Bejelentés napja: 1972. III. 10. (Cl—1215) Nemzetközi osztályozás: A 61 k 27/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1973. VIII. 28. Megjelent: 1975. VII. 31. Feltalálók: Dr. Láng Béla gyógyszerész, 50%, Dr. Vitéz István gyógyszerész, 50%, Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás vibriocid, különösen koleraellenes készítmény előállítására í A kolera a világ számos sűrűn lakott területén ma is endémiás betegség és az utóbbi években olyan új törzsek okoznak járványokat, melyek ellen a vakcinálás nem nyújt kielégítő védelmet. A kolera kemoterápiája, különösen kemoprofilaxiája még nem fejlődött ki. A prevencióra (a betegség megelőzésére) kemoterápiás készítmény nem volt használatos, hanem csupán védőoltás, amely azonban csak részben és rövid időre hatásos [Principles and practice of cholera control: WHO report, 40, 11 (1970)]. A terápia adjuvánsaként 48 órán keresztül 6 óránként tetraciklint esetleg furazolidont, vagy kloramfenikolt adtak a betegnek i(a hányás megszűnte után: Carpenter et al. 1966.; Wallace et al. 1968.; Pierce et al. 1968. Cit WHO Report 40, 64). A fenti széles spektrumú antibiotikumoknak azonban közismerten súlyos mellékhatásai vannak vagy lehetnek (Dr. Issekutz B. és Issekutz L.: Gyógyszerrendelés. Medicina, Budapest, 1969., 645. old. — ibid 642 old.; ibid 588. old.). Az antibiotikumok további hátránya, hogy rezisztencia kialakulásához vezetnek. Találmányunk célkitűzése olyan vibriocid szer kidolgozása, mely profilaktikus és terápiás célokra egyaránt alkalmas és a fent említett hátrányoktól mentes. Találmányunk alapja az a felismerés, hogy bizonyos intesztinális antiszeptikumok vibriocid hatással rendelkeznek és két vagy több intesztinális antiszeptikum együttes alkalmazása esetén a baktericid, ezen belül a vibriocid hatás a kolerajárványt okozó Eltör törzs Inaga és 5 Ogava szerotípusú tenyészeteire nagyságrendekkel fokozódik. Találmányunk tárgya eljárás vibriocid, különösen koleraellenes szinergista hatású készít-10 menyek előállítására azzal jellemezve, hogy az alábbi intesztinális antiszeptikumok N-(4-klór-fenil)-3,4-diklór-'benzol-szulfonamid; 8-ihidroxi-7-jód-5-klór-kinolin; 15 5,7-diklór-84údroxi-kinaldin; 5,7-dibróm-kinolin-8-ol; 2-(4'-amino-benzolszulfonamido)-4-metil-5-(4"-kló-f enilazo)-tiazol; cetil-trimetil-ammóniuim-'bromid; 20 4,7-fenantrolin-5,6-dion; 2,4-diklór-benzilalkolhol vagy gyógyászatilag alkalmas sóik közül legalább kettőt és iners nemtoxikus, szilárd vagy 25 folyékony gyógyászati hígító- vagy hordozóanyagokat, kívánt esetben gyógyászati segédanyagok jelenlétében összekeverünk. A találmányunk szerinti szinergista készítményekkel a tápcsatornában hatásos vibriocid 30 koncentráció érhető el olyan adagolás mellett, 164210