164182. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok előállítására
11 164182 Táblázat 12 RÍ I általános képletű vegyület (Rí—hidrogénatom) R5 Re Y Analgetikum hatás Gyulladásgátló hatás dózis érzéste- dózis ödémamg/kg lenítés- mg/kg gátlás nek ki- %-ban tett állatok %-ban H— EtH— —CH 2— —CH 2— 25 30 100 37 (toxikus vegyül et) H— il— H— —CH 2— —CH 2CH 2 — 25 0 ( 25 ( 50 0 H— —CH 3 H— —CH 2— —CH 2CH 2 — 25 50 50^ lO('i) Me— Me— 8—MeO —CH 2— —CH 2— 100 51 Me— Me— H— —CH 2— —CH 2— ( 2,5 ( 3,5 ( 5,0 ( 7,5 20 20 85 84 ( 5 ( 10 ( 20 ( 30 ( 40 12 33 27,5 43 51 (3>Me— Me— H— —CH 2— —CH 2— 5 100 30 42 (4)Me— Me— H— —CH 2— —CH 2— — — 30 23 C6H5— Me— H— —CH 2— —CH 2— — •— 100 39 Me— Et— H— —CH 2— —CH 2— 12,5 40 100 24 Me— —CH 2CH:CH 2 - H— —CH 2— —CH 2— — — (100 41 ( 50 16 Et— Me— H— —CH 2— —CH 2— 25 70 100 29 Pr— Me— H— —CH 2— —CH 2— — — 100 54 Me— i—pentil— H— —CH 2— —CH 2— — — 100 50 Me— Me— _8—Me- —CH 2— —CH 2— •( 1 ( 5 ( 10 11 53 71 Me— •^COOEt H— —CH 2— —CH 2— 100 49 Me— Me— 8—F —OH 2— ^CH2 — ( 5 (10 40 60 100 31 Me— Et— H— —GH 2— CH2CH2 25 20 100 53 Me— Me— H— -€H2 CH 2 — —CH2CH2— —• — 100 51 1 i.p-san adott vegyületek 2 tremor, túlérzékenység, könnyezés, 3 d-vegyiilet, 4 1-vegyület. taknazhätnak az oldat izotóniás tulajdonságainak biztosítására. A vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények dózisnagysága az adagolás módjától és a kiválasztott vegyület jellegétől, végül a kezelt betegtől függ. A gyógykezelést általában kis dózisokkal kezdjük; ezek jóval kisebbek, mint a vegyület optimális dózisa. Ezt követően a dózist az optimális hatás kifejtéséig kisebb mértékben emeljük. Általában megállapítható, hogy perorális adagolásnál nagyobb mennyiségű hatóanyag szükséges azonos hatás elérésére, mint 60 parenterális adagolásnál. A vegyületeket célszerűen olyan koncentráció szinten adagoljuk, amely semmiféle káros mellékhatást nem okoz, emellett azonban a vegyület hatását jól kifejti. A következő példák a találmány szerinti el-65 járást közelebbről ismertetik. 6
