164176. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimido [2,1-a] izokinolinok előállítására

9 164176 10 a j3-szubsztituált propionsavésztert fölöslegben használjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárást a kiindulási vegyület olvadáspontja fölötti hőmérsékletre való melegítésével végezzük. 10. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellerrlezve, hogy a gyűrűzárást savval végezzük, és adott esetben a reagenseket melegítjük. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savként tömény ásványi savat vagy egy erős szerves savat használunk. 12. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja 3,4-dihidro-2-oxo-2H-pirimido[2,l-a]izokinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a VI képletű vegyületet melegítés közben, emelt hőmérsékleten, palládium katalizátor jelenlétében oxidáljuk. 13. Az 1. igénypont d) eljárásváltozat foganatosítási módja 3,4,6,7-íetrahidro-2-oxo-2H-pirimido[2,l-a]izokinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a VI általános képletű vegyületet szobahőmérsékleten jóddal oxidáljuk. 14. Az 1—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5 valamely I általános képletű vegyületet, ahol X1 és X

2 jelentése az 1. igénypont szerinti, savaddiciós sóvá alakítunk. 15. Az 1—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 10 az I általános képletű vegyület savaddiciós sójából, ahol X1 és X2 jelentése az 1. igénypont szerinti, felszabadítjuk a bázist. 16. Az 1—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati kompzíciók 15 előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű vegyületet vagy annak savaddiciós sóját, ahol X1 és X2 jelentése az 1. igénypont szerinti, adott esetben más gyógyászati hatású vegyületekkel együtt a gyógyszerkészítésben 20 használatos vivőanyagokkal és adott esetben ízesítő, tartósító, szuszpendáló, hígító, emulgeáló, antioxidáns és/vagy síkosító anyagokkal keverjük össze. 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756084-Zrínyi Nyomda