164173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2 (1-piperazinil)-4,5-polimetilén-tiazolok előállítására

13 164173 14 szénatomos alkoxialkil- vagy aloxikarbonil-csoportot vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil-, alkenil-, alkanoil- vagy adott esetben legfeljebb 4 szénatomos alkanoilcsoporttal szubsztituált hidroxi(1—4 szénatomos)-alkilcsoportot jelent — azzal 5 jellemezve, hogy olyan I általános képletű vegyületekbe, amelyek képletében n a fenti jelentésű, és R hidrogéntomot jelent, beviszünk egy benzil- vagy fent megadott szénatomszámú alkil-, alkenil-, alkanoil-, adott esetben alkanoil- 10 csoporttal szubsztituált hidroxialkil-, alkoxialkilalkoxikarbonil-csoportot, majd az így kapott terméket adott esetben savval reagáltatva átalakítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. június 15.) 15 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében n értéke 1, 2, 3 vagy 4 lehet, és R legfeljebb 4 szénatomos alkanoil- 20 csoporttal szubsztituált hidroxi-(l—4 szénatomos)alkil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy olyan I általános képletű vegyületben, amelynek képletében n a fenti jelentésű, és R legfeljebb 4 szénatomos hidroxialkilcsoportot jelent, azt al- 25 kanoiloxialkil-csoporttá acilezzük, és az így kapott terméket adott esetben savval reagáltatva átalakítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. június 15.) 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 39 foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és savaddició sóik előállítására, amelyek képletében n értéke 1, 2, 3 vagy 4 lehet, és R hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy olyan I általános képletű vegyületből, 35 amelynek képletében n a fenti jelentésű, és R benzilcsoportot, legfeljebb 6 szénatomos alkoxikarbonilcsoportot, legfeljebb 4 szénatomos alkenilvagy alkanoil-csoportot vagy metilcsoportot jelent, lehasítjuk a benzil-, alkoxikarbonil-, alkenil-, 40 alkanoil- vagy metilcsoportot, és az így kapott terméket adott esetben savval reagáltatva átalakítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbség«: 1972. június 15.) 6. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás 45 foganatosítási módja 2-(4-metil-l-piperazinil)-5,6, 7,8-tetrahidro-4H-cikloheptatiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-bróm-cikloheptanont 4-metü-l-piperazinil-tiokarboxamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 3.) 50 7. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(4-metil-l-piperazinil)-5,6-dihidro-4H-ciklopentatiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-brómciklopentanont 4-metil-l-piperazinil-tiokarboxamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 55 1971. augusztus 3.) 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[4-(2-hidroxietil)-l-piperazinil]-5,6,7,8-tetrahidro-4H-cikloheptatiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-brómciklohepta- 60 nont 4-(2-hidroxietil)-1 -piperazinil-tiokarboxamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. június 15.) 9. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(4-benzil-l-piperazinil)-5,6, 65 7,8-tetrahidro-4H-cikloheptatiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-brómcikloheptanont 4-benzil-l-piperazinil-tiokarbamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. június 15.) 10. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(4-metil-l-piperazinii)-4,5,6,7-tetrahidro-ciklohexatiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-brómciklohexáhont 4-metil-1-piperazinil-tiokarboxamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. június 15.) 11. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 2-(4-metil-l-piperazinil)-4,5,6,7, 8,9-hexahidro-ciklooktatiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-bróm-ciklooktanont 4-metil-l-piperazinil-tiokarboxamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 3.) 12. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[4-(2-hidroxietil)-lpiperazinil]-5,6,7,8-tetrahidro-4H-cikloheptatiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(2-hidroxietil)-piperazin és ammóniumtiocianát réakciótermékét 2-brómcikloheptan ónnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. június 15.) 13. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(4-metil-l-piperazinil)-5,6,7,8-tetrahidro-4H-cikloheptatiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 1-metil-piperazin és ammóruumtiocinát reakciótermékét 2-bróm-cikloheptanonnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. június 15.) 14. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[4-(2-metoxietil)-lpiperazinil]-5,6,7,8-tetrahidro-4H-cikloheptatiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-brómcikloheptanon és káliumtiocianát reakciótermékét l-(2-metoxietil)-píperazinnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. június 15.) 1.5. Az 1. igénypont b) változata, szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(4-metil-l-piperazinil)-5,6,7,8-tetrahidro-4H-cikloheptatiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-brómcikloheptanon és káliumtiocianát reakciótermékét l-metilpipera-, zinnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. június 15.) 16. Az .1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[4-(2-hidroxietil)-l-piperazinil] -5,6,7,8-tetrahidro-4H-cikloheptatiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-brómcikloheptanon és káliumtiocianát j. reakciótermékét l-(2-hidroxietü)-piperazihnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. június 15.) 17. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(l-piperazinil)-5,6,7,8-tetrahidro-4H-cikloheptatiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-(4-benzil-l-piperazinil)-5,6,7,8-tetrahidro-4H-cikloheptatiazoIt debenzilezzük. (Elsőbbsége: 1972. június 15.) 18. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(4-allil-l-piperazinil)-5,6,7,8-tetrahidro-4H-cikloheptatiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(l-piperazinil)-5,6,7,8-tetrahidro-4H-cikloheptatiazolt allilbromiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. június 15.) 7