164159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-(4-bifenilil)- vajsavamidok előállítására
25 164159 26 e) egy VII általános képletű 4-(4-bifenilil)-4-hidroxi-krotonsavamidot —ebben a képletben R^, R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek - redukálunk, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R! és R2 a fenti jelentésűek, és R3 és R 4 hidrogénatomot jelentenek, egy VIII általános képletű nitrilt — ebben a képletben Rt és R 2 a fenti jelentésűek — oldószerben parciálisan hidrolizálunk, és ha az a)—f) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott termék bázisos csoportot tartalmaz, akkor a terméket kívánt esetben átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 20.) 2. Eljárás I általános képletű új szubsztituált 4-(4-bifenilil)-vajsavamidok és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében Rj hidrogénatomot és R2 hidrogén- vagy halogénatomot jelent, és R3 és R 4 hidrogénatomokat jelentenek, azzal jellemezve, hogy egy IX általános képletű 4-(4-bifenilil)-vajsavat - ebben a képletben Rt és R 2 a fenti jelentésűek - 80 és 250 C° közötti hőmérsékleten egy X általános képletű karbonsavamiddal reagáltatunk - ebben a képletben R hidrogénatomot vagy amino- vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, majd a kapott terméket kívánt esetben átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 18.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 20.) 4. Az 1. igénypont a) változata vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót -10 és +250 C° közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 20.) 5. Az 1. igénypont a) változata és a 3. eV 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ha a II általános képletben X hidroxilcsoportot jelent és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott, a reakciót egy savaktiválószer, mint N,N'-karbonildiimidazol, N,N'-diciklohexilkarbodiimid, kéntrioxid-dimetilformamid-komplex vagy vízmentes piridinben foszfortriklorid jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 20.) 6. Az 1. igénypont a) változata és a 3. és 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jelemezve, hogy ha a II általános képletben X hidroxilcsoportot jelent és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott, a reakciót 150 és 250 C° közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1971. 5 augusztus 20.) 7. Az 1. igénypont b), c), d) és e) változatai bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusan aktivált hidrogénnel csekély mennyiségű erős sav 10 jelenlétében 0 és 80 C° közötti hőmérsékleten és 5 att-ig terjedő hidrogénnyomáson hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 20.) 8. Az 1. igénypont b), c), d) és e) változatai és a 7. igénypont bármelyike szerinti eljárás fogana-15 tosítási módja azzal jellemezve, hogy hidrogénező katalizátorként báriumszulfát vagy aktívszén hordozón palládiumot használunk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 20.) 9. Az 1. igénypont b), c) és d) változatai 20 bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót naszcens hidrogénnel az alkalmazott oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 20.) 25 10. Az 1. igénypont b), c), d) és e) változatai bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót hidrogénjodiddal, adott esetben vörös foszfor jelenlétében vagy jóddal és vörös foszforral az alkalmazott oldószer 30 forráspontjáig terjedő hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 20.) 11. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót toluolban cinkporral és hangyasawal való 35 melegítéssel végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 20.) 12. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jelemezve, hogy a parciális hidrolízist polifoszforsav jelenlétében, 40 előnyösen 100C°-on végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 20.) 13. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket -ebben a képletben Rí, R2, 45 R3 és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésűek - vagy savaddiciós sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy 50 egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 20.) 2 rajz, 10 képlet 60 A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756082-Zrínyi Nyomda 13
