164152. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diacilapomorfin-vegyületek előállítására
7 164152 8 7. példa: Di-hexadekanoil-apomorfin és a megfelelő hidroklorid 3,04 g (10 mmól) apomorfinhidrokloridból és 2,6 ml (25 mmól) hexadekanoilkloridból a 2. példa szerint állítjuk elő a fenti vegyületet. A hozam az elméletinek 36%-a. [aßs =-4,7° (c = 0,212, CHC13). A di-hexadekanoil-apomorfin dietiléter-alkoholos oldatába sósavgázt vezetve kapjuk a vegyület hidrokloridját 156-157 C° olvadásponttal. 8. példa: Dibenzoil-apomorfin 4,55 g (15 mmól) apomorfinhidrokloridból és 5,19 ml (45 mmól) benzoilkloridból a 2. példa szerint állítjuk elő a fenti vegyületet. A hozam az elméletinek 52,6%-a. Op. = 153-154 C°. [aß3 =+50,3° (c = 0,654, CHC13). 9. példa: Di-fenilacetil-apomorfin 4,55 g (15 mmól) apomorfinhidrokoridból és 5,95 ml (45 mmól) fenilacetilkloridból az 1. példa szerint állítjuk elő a fenti vegyületet. A hozam az elméletinek 50%-a. [aß3 = -47,6° (c = 0,660, CHC13). 10. példa: Bisz-(3,4-dimetoxi-benzoil-apomorfin 4,55 g (15 mmól) apomorfinhidrokloridból és 10,0 g (50 mmól) 3,4-dimetoxi-benzoilkloridból a 2. példa szerint állítjuk elő a fenti vegyületet. A hozam az elméletinek 89,4%-a. Op. = 99-101 C°. [aß3 = +60° (c = 0,604, CHC13). 11. példa: Bisz-(3,4,5-trimetoxi-benzoil)-apomorfin 4,55 g (15 mmól) apomorfinhidrokloridból és 10,4 g (45 mmól) 3,4,5-trimetoxi-benzoilkloridból a 2. példa szerint állítjuk elő a fenti vegyületet. A hozam az elméletinek 18,1%-a. Op. = 186-188,5 C°. [aß4 =«41,5° (c = 0,518, CHC13). 12. példa: Di-(4-klorbenzoil)-apomorfin 5 4,55 g (15 mmól) apomorfinhidrokloridból és 7,88 g (45 mmól) 4-klór-benzoilkloridból a 2. példa szerint állítjuk elő a fenti vegyületet. A hozam az elméletinek 99,5%-a. Op. = 182-184 C°. 10 [aß 3 = +76,5° (c = 0,670, CHCI3). 13. példa: Di-(3-pirodoil)-apomorfin 15 4,55 g (15 mmól) apomorfinhidrokloridból és 7,06 g (50 mmól) nikotinsavkloridból a 2. példa szerint állítjuk elő a fenti vegyületet. A hozam az elméletinek 46,59^a. 20 Op. = 131/133-135 C°. [aß4 =+56,8° (c = 0,620, CHC13). 14. példa: 25 Di-(4-piridoil)-apomorfin 4,55 g (15 mmól) apomorfinhidrokloridból és 7,06 g (50 mmól) izonikotinsav-kloridból a 2. 30 példa szerint állítjuk elő a fenti vegyületet. A hozam az elméletinek 25,1%-a. Op. = 166-167 C°. [aß3= + 44,4° (c = 0,698, CHC13). 35 15. példa: Di-( 2-tenoil)-apomorfin 4,55 g (15 mmól) apomorfinkloridból és 6,6 g 40 (45 mmól) tiofén-2-karbonsavkloridból a 2. példa szerint állítjuk elő a fenti vegyületet. A hozam az elméletinek 49,6%-a. Op. = 164-166 C°. [aß3=*55,2° (c = 0,650, CHC13). 16. példa: Di-ciklopropanoil-apomorfin 50 4,55 g (15 mmól) apomorfinhidrokloridból és 6,6 g (45 mmól) ciklopropanoilkloridból a 2. példa szerint állítjuk elő a fenti vegyületet. A hozam az elméletinek 81,5%-a. 55 Op. = 69-71 C°. [aß5 = -64,2° (c = 0,620, CHC13). 17. példa: 60 Di-ciklobutanoil-apomorfin 4,55 g (15 mmól) apomorfinhidrokloridból és 5,34 g (45 mmól) ciklobutanoilkloridból az 1. 65 példa szerint állítjuk elő a fenti vegyületet. 4
