164143. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 18-metil-5-alfa-H-androsztán-származékok előállítására

164143 10 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatost tási módjai 17/3-Mdroxi-l 8-metil-5a-androsztán-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 17/3-acet­oxi-18-metil-4-androsztén-3-on redukciójával nyert 17|3-acetoxi-18-metil-5/3-androsztán-3-on acetilcso­portját káliumkarbonáttal lehasítjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja 17/3-acetoxi-18-metil-5a-androsztán-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy II. általános képletű kiindulási anyagként 17/3-acetoxi-l 8-metil-4-androsztén-3-ont használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja 17/3-propioniloxi-l 8-metil-5a-androsztán-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 17/3-acetoxi-l 8-metil-4-androsztén-3-on redukciójával nyert 17/3-acetoxi-l 8-metil-5a-androsztán-3-on ace­tilcsoportját káliumkarbonáttal lehasítjuk, s a ke­letkezett 17/3-hidroxi-18-metil-5a-androsztán-3-ont propionsavanhidriddel észterezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja 17|3-heptanoiloxi-18-metil-5a-androsztán-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 17/3-acetoxi-18-metil-4-androsztén-3-on redukciójával nyert 17/3-acetoxi-l 8-metil-5a-androsztán-3-on ace­tilcsoportját káliumkarbonáttal lehasítjuk s a ke­letkezett 17/3-hidroxi-18-metil-5a-androsztán-3-ont n-heptánsavanhidriddel észterezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja 17/3-acetoxi-l 8-metil-5a-androszt-l-én-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 17/3-acetoxi-l 8-metil-4-androsztén-3-on redukciójával nyert 17/3-acetoxi-l 8-metil-5a-androsztán-3-ont brómozzuk, majd a keletkezett 2-bróm-17/3-acet­oxi-18-metil- 5a-androsztán- 3-onról brómhi drogént hasítunk le. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja 17/3-Mdroxi-l 8-metil-5a-androszt-l-én-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 17/3-acetoxi-l8-metil-4-androsztén-3-on redukciójával nyert 17/3-acetoxi-18-metil-5a-androsztán-3-ont brómozzuk, majd a keletkezett 2-bróm-17/3-acet­oxi-18-metil-5a-androsztán-2-onról brómhidrogént hasítunk le s az így nyert 17/3-acetoxi-l 8-metil-5a­androszt-l-én-3-on acetilcsoportját káliumkarbonát­tal lehasítjuk. 5 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja 17/3-propioniloxi-18-metil-5a-androszt-l­én-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 17/3-acetoxi-l 8-metil-4-androsztén-3-on redukciójával nyert 17/3-acetoxi-l 8-metil-5a-androsztán-3-ont 10 brómozzuk, majd a keletkezett 2-bróm-17/3-acet­oxi-l 8-metil- 5a-androsztán-3-onról brómhidrogént hasítunk le, az így nyert 17/3-acetoxi-18-metil-5a­androszt-l-én-3-on acetilcsoportját káliumkarbonát­tal lehasítjuk, s a kapott 17/3-hidroxi-18-metil-5a-15 androszt-l-én-3-ont propionsavanhidriddel észterez­zük. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja 17/3-heptanoiloxi-l 8-metil-5a-androszt-l­én-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 20 17/3-acetoxi-18-metil-4-androsztén-3-on redukciójával nyert 17/3-acetoxi-18-metil-5a-androsztán-3-ont brómozzuk, majd a keletkezett 2-bróm-l 7/3-acet­oxi-l 8-metü-5a-androsztán- 3-onról brómhidrogént hasítunk le, az így nyert 17/3-acetoxi-l 8-metil-5a-25 androszt-l-én-3-on acetilcsoportját káliumkarbonát­tal lehasítjuk s a kapott 17/3-hidroxi-18-metil-5a­androszt-l-én-3-ont n-heptánsavanhidriddel észte­rezzük. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfej-30 lesztése anabolikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet — mely képletben R és az —A—B— csoport jelentése az 1. igénypontban megadott - önmagában vagy 35 a gyógyszerkészítésben szokásos töltő-, kötő-, vivő-, felületaktív-, ízesítő-, stb. anyagokkal, adott esetben egyéb hasonló hatású készítményekkel kombinálva tabletta, drazsé, kapszula, kúp, injek­cióoldat, emulzió, szuszpenzió stb. alakjában a 40 gyógyszerkészítésben szokásos módon gyógyszerré alakítunk. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756081-Zrínyi Nyomda

Next

/
Thumbnails
Contents