164117. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (delta)-eburnamonin előállítására
7 164117 8 X klór- vagy brómatomot jelent, és Rí 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent -1—5 szénatomos alkanol oldószerben bázis jelenlétében triptaminnal reagáltatunk, a kapott (II) képletű N-(-[/3-(3*-indolil)-etil]-2-oxo-piperidint szerves bázis jelenlétében dehidratálószerrel reagáltatjuk, majd X'H általános képletű erős savval kezeljük - ahol X' perklorát-, klorid- vagy bromid-aniont jelent —, a kapott (III) általános képletű 1,2,3,4,6,7-hexahidro-12H-indolo[2,3-a]kinolizinium-sót — ahol X' jelentése a fenti — • szervetlen bázissal kezeljük, a keletkező (IV) képletű 2,3,4,6,7,12-hexahidro-indolo[2,3-a]kinolizint hidrokinon jelenlétében dibenzoilperoxiddal reagáltatjuk, majd a reakcióterméket szervetlen bázissal kezeljük, az így előállított (V) képletű í-benzoiloxi-2,3,4,6,7,12-hexahidro-indolo[2,3-a]kinolizint bázis jelenlétében (VI) általános képletű 10 15 20 foszfonecetsavészterrel reagáltatjuk - ahol R2 és R3 egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent -, végül a kapott (VII) általános képletű alkil-1,2,3,4,6,7,12,12b-E-oktahidro-indolo[2,3-a]-kinolizidén-acetátot - ahol R3 jelentése a fenti - rézklorid jelenlétében etilmagnéziumhalogeniddel kezeljük: vagy b)a (IV) képletű 2,3,4,6,7,12-hexahidro-indolo[2,3-a]kinolizint hidrokinon jelenlétében dibenzoilperoxiddal reagáltatjuk, majd a reakció terméket szervetlen bázissal kezeljük, a kapott (V) képletű l-benzoiloxi-2,3,4,6,7,12-hexahidro-indolo[2,3-a] kinolizint bázis jelenlétében (VI) általános képletű foszfonecetsavészterrel reagáltatjuk — ahol R2 és R3 jelentése a fenti -, végül a kapott (VII) általános képletű alkil-1,2,3,4,6,7,12,12b-E-oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizidén-acetátot - ahol R3 jelentése a fenti - rézklorid jelenlétében etil-magnéziumhalogeniddel kezeljük. 3 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756062-Zrínyi Nyomda
