164059. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás L-piroglutamil-L-hisztidil-L-prolin-amid előállítására

11 164059 12 Ac terc-butiloxi-karbonil-, benziloxi-karbonil-, adamantiloxi-karbonil-, izoborniloxi-karbonil-csoportot jelent — a peptidkémiában szokásos kondenzáziós eljárások szerint, - előnyösen diciklohexil-karbodiimid segítségével 1-hidroxi-benzotriazol vagy 3-hidroxi-4-oxo-3,4-dihidro-l,2,3-benzotriazin jelenlétében, vagy e vegyület aktív észterét, mint p-nitrofenilésztert, N-hidroxi-szukcin-irnid-észtert vagy 1-hidroxi-benzotriazol-észtert - valamely (II) képletű vegyülettel — ahol Mbh 4,4'-dimetoxi-benzhidril-csoportot jelent - reagáltatunk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet -amely képletben Ac jelentése a fenti, és Mbh 4,4'-dimetoxi-benzhidril-csoportot jelent — a pep-10 15 tidkémiában szokásos kondenzációs eljárások szerint, előnyösen diciklohexil-karbodiimid segítségével, 1-hidroxi-benzotriazol-, N-hidroxi-szukcinimid vagy 3-hidroxi-4-oxo-3,4-dihidro-1,2,3-benzo-triazin jelenlétében L-prolinamiddal vagy L-prolin-4,4'-dimetoxi-benzhidrilamiddal reagáltatunk, majd a kapott (IV) általános képletű vegyületet -amelyben R] egyezik R jelentésével, R2 jelentése hidrogénatom vagy 4,4'-dimetoxi-benzhidril-csoport, azonban egyidejűleg csak az egyik jelenthet hidrogénatomot, Ac jelentése a fenti - abban az esetben, ha Ac jelentése benziloxi-karbonil-csoport, katalitikus úton hidrogénezzük, majd 5-15 súly% anizolt vagy fenolt tartalamzó trifluorecetsavval visszafolyató hűtő alatt forraljuk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756072-Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23. 6