164023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzo [5,6] ciklohepte [1,2-b] tienil-piperazinil-alkil-imidazolidinon-származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VI. 16. (CI-1245) Svájci elsőbbsége: 1971. VI. 17.(8822/71) Közzététel napja: 1973. V. 28. Megjelent: 1975. III. 29. 164023 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/06, C 07 d 51/70, C 07 d 49/34, C 07 d 63/18. ^_ í:'k !;'cr,a Feltaláló: Dr> Dörhöfer Günther vegyész, Allschwil, Svájc Tulajdonos: CIBA-GEIGY AG. cég, Basel, Svájc Eljárás benzo[ 5,6]ciklohepta[l ,2-b] tienil-piperazinil-alkil-imidazolidinon-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új imidazolidinon-származékok - mely képletben R jelentése 1-4 szénatomszámú alkil-csoport, R! jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, 5 R2

jelentése hidrogénatom, 35 atomszámig halogénatom vagy trifluormetil-csoport és n jelentése 2 vagy 3 — valamint szervetlen és szerves savakkal képezett 10 addíciós sói előállítására. A találmányunk szerinti eljárással előállított vegyületekhez szerkezetileg hasonlókat ismertet az 1 469 469 sz. francia szabadalmi leírás. 15 Az I általános képletű vegyületekben az R szubsztituens jelentése például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szekunder butil- vagy tercier butil-csoport. Ezek a vegyületek, különösen 20 az l-/2-[4{5,10-dihidro-4H-benzo[5,6] ciklohepta[ 1,2-b]tien-4-il)-l-piperazinil] -etil/-3-metil-2-imidazoÜdinon, az l-/2-[4<5,10-dihidro-4H-benzo[5,6] 25 cilohepta[1,2-b]tien-4-il)-l-piperazinil]-etil/-3-izoDropil-2-imidazolidinon, az 1 -/2-[4-(5,10-dihidro-4H-benzo[ 5,6] ciklohepta[ 1,2-b]tien-3-il)- 1-piperazinil]-etil/-3-butil-2-imidazolidinon, 30 az l-/3-[4{5,10-dihidro-4H-benzo[5,6] ciklohepta[l,2-b]tien-4-il)-l-piperazinil]--propil/-3-metil-2-imidazolidinon, az 1 -/3-[4-(5,10-dihidro-4H-benzo[ 5,6]ciklohepta [ 1,2-b]tien-4-il)-1 -piperazinilj-propil/-3-butü-2-imidazolidinon, az 1 -/2-[4-(5,10-dihidro-5-metil-4H-benzo[ 5,6] ciklohepta[l,2-b]tien-4-il)-l-piperazinil]-etil/-3-metil-2-imidazolidinon, az l-/3-[4<5,10-dihidro-5-metil-4H-benzo[5,6] ciklohepta[ 1,2-b ]tien-4-il)-1 -piperazinil]-propil/-3-butil-2-imidazoíidinon, az l-/2-[8-klór-4<5,10-dihidro4H-benzo[5,6] ciklohepta[ 1,2-b]tien-4-il)-l-piperazinil]-etil/-3-metil-2-imidazolidinon, az l-/3-[8-Hór-4<5,10-cfflűdro-4H-benzo[5,6] ciklohepta[ 1,2-b]tien-4-il)-1 -piperazinil]-propil/-3-metil-2-imidazolidinon, az 1 -/2-[7-klór-4-(5,10-dihidro-4H-benzo[ 5,6] ciklohepta[l,2-b]tien-4-il)-l-piperazinil]-etil/-3-metil-2-imidazolidinon, valamint az l-/3-[7-klór-4-(5,10-dihidro-4H-benzo[ 5,6]ciklohepta[ 1,2-b]tien-4-il)-l --piperazini]-propil/-3-metil-2-imidazoUdinon, továbbá ezek sói értékes gyógyászati tulajdonságokkal és magas gyógyászati indexszel rendelkeznek. A vegyületek perorális, rektális vagy parenterális adagolásnál a központi idegrendszerre nyugtató, például narkózist bevezető, vagyis hipnotikus 164023