164013. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6,21-dihalogén pregnadiének előállítására
15 164013 16 dítjuk, vagy ketálokat hasítunk le és/vagy a 16,17-diolokat 16-monoészterekké vagy 16,17-ketálokká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületekbe — ahol Rj és R2 a megadott jelentésű - először egy 6,7-kettőskötést és ezután a 6-os helyzetbe fluor- vagy klóratomot viszünk be. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületeket - ahol Rj és R2 a megadott jelentésű — valamely dehidrogénező hatású kinonnal kezeljük. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve; hogy a reakció diklórdiciánobenzokinonnal sósav jelenlétében végezzük. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 6-fluor-, vagy -klóratom beviteléhez először a 6a,7a-epoxidot állítjuk elő, és ezt fluor- vagy klórhidrogénsawal vagy ilyen savat leadó szerekkel kezeljük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a megadott képletű vegyületekbe először a 6-fluor- vagy klóratomot és utána a 6,7-kettőskötést visszük be. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a megadott képletű A4 -3-ketonok 6-klór-származékait az említett ketonok 3-enolétereinek a hipoklórossav származékaival, N-klór-amidokkal vagy -imidekkel történő kezelésével állítjuk elő. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kezelést N-klórszukcinimiddel végezzük. 9. A 6-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kapott A4 -6-oxo-6-halogén-vegyületeket a 6-os helyzetben valamely dehidrogénező hatású kinonnal dehidrogénezzük. 10. A 6-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kapottA4 -3-oxo-6-halogénvegyületek enolétereit mangándioxiddal dehidrogénezzük. 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kloranilt vagy 2,3-diklór-5,6-diciano-l,4-benzokinont alkalmazunk. 12. Az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti 5 eljárás fogantosííási módja azzal jellemezve, hogy az észterezést rövidszénláncú alkánkarbonsavak anhidridjeivel végezzük. 13. Az 1—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve* hogy 10 a 16- és 17-helyzetekben szabad hidroxi-csoportokkal rendelkező kapott vegyületeket ketálok előállítására a megfelelő ketonokkal reagáltatjuk valamely sav jelenlétében. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosí-15 tási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót rövidszénláncú alifás ketonokkal végezzük. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót acetonnal végezzük. 20 16. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót ciklopentanonnal vagy ciklohexanonnal végezzük. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 16-helyzetű 25 észterezett hidroxi-csoportot savas reakciókörülmények között szabadítjuk fel. 18. Az 1—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló és gesztagén hatású készítmények előállítására azzal jellemezve, 30 hogy az (I) általános képletű vegyületek - e képletben Rí, R2 és X, továbbá az (a) csoportban \ előforduló Z és ^-C = Z csoportok az 1. 35 igénypontnál megadou jelentéssel rendelkeznek -valamint e vegyületek 1-dehidro-származékai hatásos mennyiségét egymagában vagy a gyógyszerelőállításnál szokásos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csusztatóanyagokkal, izesítőanyagokkal és 40 hasonló anyagokkal, adott esetben más hasonló hatású készítményekkel kombinálva tablettákká, püulákká, kapszulákká, kúpokká, emulziókká, szuszpenziókká, injekciós oldatokká és hasonló készítményekké alakítjuk. 2 rajz, 6 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756057-Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23. 8
