163998. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinoxalin 1,4-dioxid-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 163998 ,i#iÉf%L Nemzetköri osztályozás: »ö« Bejelentés napja: 1972. V. 05. (BA-2742) C 07 d 51/78 ^^ Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. V. 07. (P 21 22 572.9) *.-«. • '.: • -^ Közzététel napja: 1973. VI. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1975. V. 31. 1 Feltalálók: Dr. Seng Florin vegyész, Köln, Prof. dr. Ley Kurt vegyész, Odenthal-Glöbusch, dr. Metzger Karl-Georg biológus, Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság, Eljárás kinoxalin 1,4-dioxid-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya kémiailag új, különleges z eljárás, baktériumölő tulajdonságú, új kinoxalin-1,4-dioxid-származékok előállítására, valamint ezek gyógyszerként, különösen baktériumölő tulajdonságú szerként és takarmány-adalékanyagként való 5 alkalmazására. Ismert, hogy diacetil-vegyületek és o-feniléndiamin kondenzációjával és ezt követően persawal történő oxidációval számos kinoxalin-1,4-di-N-oxid- 10 a) —N; származékok állítható elő, [J. A. Silk: J. Chem. Soc, 2058 (1956)]. jelentése =NOH vagy =N-NH-C-R3 -cso-Y port melyben Y jelentése oxigén- vagy kénatom, és R3 jelentése R5 általános képletű csoport, melyben R6 A találmány szerint előállítható vegyületek ezideig ismert eljárásokkal nem voltak előállíthatók. 15 A találmány szerinti eljáráshoz hasonló eljárás nem ismert. Azt találtuk, hogy az I általános képletű új kinoxalin-1,4-dioxid-származékok, mely képletben 20 R1 és R 2 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen hidrogénatom, vagy adott esetben hidroxi- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített 1-6 szénatomos 25 alkil- vagy 5—7 szénatomos cikloalkil-csoport, vagy R1 és R 2 az amid-nitrogénatommal együtt 5-7 tagú gyűrűt képezhet, mely további oxigénheteroatomot tartalmazhat, és 30 R5 és R 6 jelentése hidrogénatom, vagy az amid-nitrogénatommal együttesen 5—7 tagú gyűrűt képezhet, mely további oxigén-heteroatomot tartalmazhat, b) -OR 4 általános képletű csoport, melyben R 4 jelentése adott esetben hidroxi- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített 1 -4 szénatomos alkil-csoport, c) alkil-csoport, vagy d) piridil-csoport, előállíthatók egy II. általános képletű 2-dihalogénmetil-3-aminokarbonil-kinoxalin-1,4-dioxid, mely képletben X jelentése halogénatom, előnyösen klórvagy brómatom és 63998
