163987. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triszubsztituált metil-imidazolok előállítására
3 163987 4 c) 3—10 szénatomos mono- és triciklusos alkilgyökök vagy d) piridilgyök és B jelentése a) naftilcsoport, b) fenilcsoport, amely egy vagy több azonos vagy különböző csoporttal lehet helyettesítve az alábbi csoportok közül: (1) 1-4 szénatomos alkilcsoport, (2)1—4 szénatomos alkoxicsoport, (3) fenoxicsoport, (4) az egyes alkilcsoportokban 1 —4 szénatomot tartalmazó dialkilaminocsoport, (5) nitrocsoport, trifluormetilcsoport vagy halogénatom vagy c) egyenes vagy elágazott szénláncú 1—8 szénatomos alkilcsoport d) adott esetben 1 -4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tienil-, izoxazolil-, imidazolil- vagy piridilgyök és D jelentése a) olyan fenilgyök, amely egy vagy több azonos vagy különböző csoporttal lehet helyettesítve az alábbiak közül: (1) 1-4 szénatomos alkilcsoport, (2) 1—4 szénatomos alkoxi- vagy alkilmerkaptocsoport, (3) fenoxicsoport, (4) trifluormetilcsoport vagy halogénatom, b) adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált furil-, izoazolil-, imidazolil- vagy piridilgyök vagy c) 1—4 szénatomos alkoxikarbonilcsoport vagy d) az alkilrészekben 1 —4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil-alkilgyök, E és G jelentése —CH csoport és M jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilgyök vagy fenilgyök és m értéke 1 vagy 2 és A és B a központi szénatommal együtt V általános képletű gyököt képezhet, ahol Y egy közvetlen kötést, kén- vagy oxigénatomot vagy egy adott esetben egy kettős kötést tartalmazó 1—3 szénatomos alkiléncsoportot jelent és R jelentése halogénatom és n értéke 0 vagy 1 - úgy kapjuk, hogy ha II általános képletű tionilazolidokat — ahol E, G, M és m a fenti jelentésűek - — III általános képletű karbinolokkal reagáltatunk - ahol A, B és D a fenti jelentésűek — a találmány szerinti 5 reakcióval szemben közömbös, száraz szerves oldószerekben körülbelül —20 C° és körülbelül 150 C° közötti hőmérsékleteken. Az A, B és D aromás gyökök adott esetben egy vagy több azonos vagy különböző, előnyösen 10 e Sy va 8y kettő, különösen egy szubsztituenssel rendelkezhetnek. Előnyösen 6—10 szénatomot tartalmaznak, mimellett különösen előnyös aromás gyökökként megnevezzük a fenil- és naftilgyököt. Az A, B és D aromás gyökökben levő 15 szubsztituensek egyenes vagy elágazott szénláncú 1-8 szénatomos alkil-csoportok, előnyösen 1-4 szénatomos alkil-csoportok, 1—8 szénatomos, előnyösen 1—4 szénatomos alkoxi-csoportok és alkilmerkapto-csoportok lehetnek, példaképpen 20 megnevezzük a metoxi-, etoxi- és metilmerkaptocsoportokat. Az A, B és D aromás gyökök szubsztituenseiként megnevezzük továbbá az alábbiakat: fenoxi-csoport, az alkilrészben 1—4, előnyösen 1 szénatomot tartalmazó alkilszulfonil-25 csoport, amino-csoport, dialkilamino-csoport, mimellett az alkil-csoportok 1—4, előnyösen 1 szénatomot tartalmaznak, karboxil-csoport, az alkilrészben 1—4, előnyösen 1 szénatomot tartalmazó karboalkoxi-csoport, elektronegatív szubszti-30 tuensek, így például nitrocsoport, ciáncsoport, trifluormetilcsoport és a halogénatomok, előnyösen fluor-, klór- és brómatom, valamint a hidroxil-csoport. Az A, B és D alifás gyökök egyenes vagy 35 elágazott szénláncú alkil-csoportok, amelyek 1-8, előnyösen 1—5 szénatomosak. A cikloalifás A gyök 3-10 szénatomot tartalmaz. Mono- és triciklusos gyűrűrendszereket kell érteni alatta. Előnyös a telített, szubsztituá-40 latlan cikloalifás gyök, különösen a ciklopropil-, ciklopentil-, ciklohexil-, biciklo-(2,2,l)-heptil és adamantügyök. Heteroaromás B és D gyűrűk előnyösen a piridilgyökök, valamint az adott esetben alkilcso-45 porttal szubsztituált tienil-, imidazolil-, izoxazolilgyökök, valamint furilgyök. Különösen megemlítjük az adott esetben metilcsoportokkal szubsztituált tienil-, izoxazolil-, 50 imidazolil- és furilgyököket. A hattagú heteroaromás gyűrű előnyösen piridil gyűrű. Az A és B gyökök a központi szénatommal együtt egy 3—7, előnyösen 5- vagy 6-tagú gyűrűt 55 képezhetnek, amely egy kettős kötést tartalmazhat. Ha A alifás és B aromás gyököt jelent, A B két szénatomjával együtt egy 5- vagy 6-tagú gyűrűt képezhet. 60 Y jelentésében az alkilén-csoportok 1-3, előnyösen 2 szénatomot tartalmaznak és egy kettős kötést tartalmazhatnak. Az R szubsztituens halogénatom lehet. D jelentésében az alkoxikarbonilgyökök az 65 alkilrészben 1—4, előnyösen 1 vagy 2 szénatomot 2
