163986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetraciklikus piperazin-származékok előállítására
9 10. példa: Az 1. példában leírt eljárás szerint, az alábbi táblázatban feltüntetett adatok alapján, kiindulási anyagként 5-metil-ll-metilaminometil-10,ll-dihidro- 5 Kiindulási anyag Dibrómetán TEA gm ml ml 0,5 30 0,6 11. példa: Az 1. példában leírt eljárás szerint, az alábbi táblázatban feltüntetett adatok alapján, kiindulási 15 anyagként 2-klór-l l-metilaminometÜ-10,11-dihidro-Kiindulási anyag Dibrómetán TEA gm ml ml 4 100 4 12. példa: 2-metil-l,2,3,4,10,14b-hexahidro-pirazino 25 [l,2-a]morfantridin-jodometilát 0,1 g 2-metü-l,3,4,10,14b-hexahidro-pirazino[l,2-a]morfantridint adunk 1 ml metiljodidhoz, az elegyet 5 percig visszafolyató hűtő alkalmazásával 30 forraljuk. A felesleg metiljodidot ezt követően elűzzük. A jodometilát vegyület hűtés közben kvantitative kicsapódik. Olvadáspont: 285-289 C°. 35 13. példa: Az 1. példában leírt eljárás szerint az következő vegyületeket állítjuk elő: 40 1. 8-hidroxi-2-metil-1,2,3,4,10,14b-hexahidro-pirazino [l,2-a]morfantridin-maleátot állítunk elő, ha kiindulási anyagként 8-hidroxi-5,6-dihidro-6-(metilamino-metil)-morfantridint alkalmazunk. A kapott termék olvadáspontja 248-250 C°. Kitermelés: 45 28%. 2. 1,2,3,4,10,14b-hexahidro-pirazino[l,2-a]morfantridin-hidrokloridot állítunk elő, ha kiindulási anyagként 5,6-dihi(ko-6-aminornetil-morfantridint alkalmazunk. A kapott termék olvadáspontja 50 290-293 C°. Kitermelés: 55%. 3. 2-metil-l,3,4,15b-tetrahidro-2H-pirazino[l,2-a]dibenzo [c,g]azocin-maleátot 5,6-dihidro-6-(metilamino-metil)-dibenzo[b,f]azocinből kiindulva állíthatunk elő. A kapott termék olvadáspontja 55 164-165 C°. Kitermelés: 60%. 4. 2-metil-l,3,4,10,l l,15b-hexahidro-2H-pirazino[l,2-a]dibenzo [c,g]azocin-hidrokloridot 5,6,11,12-tetrahidro-6-(metil-aminometil)-dibenzo [b,f]azocinból kiindulva állítunk elő. A kapott 60 termék olvadáspontja >280 C°. Kitermelés: 63%. 5. 2-benzil-l,3,4,13b-tetrahidro-2H-pirazino[l,2-a]fenantridint 5,6-dihidro-6-benzilamino-metilfenantridinből állítunk elő. A kapott termék olvadáspontja 133-138 C°. Kitermelés: 50%. 65 10 dibenzo[b,e][l,4]diazepint használva N2 -10-dimetill,2,3,4,10,14b-hexahidro-pirazino[l,2-d]dibenzo tb,f][l,4]-diazepin-hidrokloridot állítunk elő. Olvadáspont: 215-217 C°. Hőfok Reakcióidő Hozam C° perc % 100 45 56 dibenzo[b,f][l,4]tiazepint használva 12-klór-N2 -metil- 1,3,4,14b-tetrahidro-2H-pirazino[l,2-d]dibenzo [b,f]tl,4]tiazepin-hidrokloridot állítunk elő. Olvadáspont: 284 C° (bomlik). Hőfok Reakcióidő Hozam C° perc % 100 60 75 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I. általános képletű tetraciklikus piperazin-származékok, mely képletben R! és R2 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, halogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport, vagy trifluormetil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy fenil(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, és Q jelentése egyes-kötés, kén- vagy oxigénatom, metilén-, etilén- vagy vinilén-csoport, vagy egy >N-R-csoport, amelyben R jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, valamint savaddiciós sóinak és kvatemer ammóniumsóinak előállítására azzal jellemezve, hogy egy II. általános képletű vegyületet, mely képletben Rí, R2 , R 3 és Qjelentése megegyezik az előbbiekben megadottakkal, valamely 1,2-dihalogén-etánnal kondenzáljuk megfelelő aprotikus oldószer jelenlétében, melynek Ex-értéke meghaladja a 40-et és a reaktonsókkal nem lép kölcsönhatásba, és kívánság szerint az így kapott vegyületet savaddiciós sójává vagy kvatemer ammóniumsójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az 1,2-dihalogén-etánt egyidejűleg reagensként és oldószerként használjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a II. általános képletű diamint ekvimoláris mennyiségű, vagy kis moláris feleslegű 1,2-dihalogén-etánnal reagáltatjuk dimetilszulfoxid vagy dimetilformamid jelenlétében. 5
