163979. lajstromszámú szabadalom • Eljárárs új,bázikusan helyettesített benzil-ftalazinon származékok és azok sóinak előállítására erős antihisztamin hatás

163979 11 42. 4-(p-metox.ibenzil)-2- [N-metilpiperidil-(3)] --l(2H)-ftalazinon. Olvadáspont: 87—93 C°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű bázikusan helyettesített benzil-ftalazinon származékok és e vegyületek fiziológiailag elfogadható savadd íciós sóinak előállítására, ahol a képletben Rí jelentése hidrogén- vagy halogénatom, valamely rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú aikoxi-, hidroxil-, trifluormetil-, amino-, valamely rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino- vagy valamely rövidszénláncú acilaminocsoport, R2 hidrogénatomot vagy valamely rövidszénláncú alkoxiesoportot képvisel, X metilén-, vagy etilidén-csoport, m és n azonos vagy különböző és értéke 1 vagy 2, p 0 vagy 1 lehet és a —CH Y csoport egy N-helyettesített pirrolidinil-, piperidinil-, perhidroazepinil-, kinuklidinil- vagy tropanil-csoport, ahol a tropanilcsoport közvetlenül gyűrűbeli szénatomjával kapcsolódik a ftalazinonban levő amidocsoport nitrogénatomjához, a pirrolidino-, piperidino-, perhidroazepinil- vagy kinuklidinil-esoport pedig közvetlenül vagy egy metilén- vagy etilídén-csoporton keresztül kapcsolódik a ftalazinon nitrogénatomjához, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet vagy ennek egy reakcióképes származékát, ahol Rí, R2, m és n jelentése a fent megadott, egy III általános képletű hidrazinnal reagáltatunk, mely képletben R3 hidrogénatom vagy egy olyan —(X)p—CH Y általános képletű csoport, ahol 12 X, p és a —CH Y csoport jelentése a fent megadott, és a kapott olyan I általános képletű benzil-5 -ftalazinon-származékokat, ahol az — (X)p— —CH Y csoport helyién hidrogénatom van, egy VIII általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelyben Q egy halogénatom vagy egy szulfonsavészter csoport és R3

az —(X)p—CH Y általános képletű csoport, amelyben X, p és CH Y jelentése a fent megadott, és kívánt esetben a kapott benzil-ftalazinon származékokat valamely savval a fiziológiailag elviselhető savaddíciós sókká, vagy a benzil-ftalazinon származékok kapott sóit szabad bázisokká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyben R2 hidrogénatom, a többi szubsztituens jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyekben Rt hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom vagy metoxi-, etoxi-, metil-, hidroxil-, vagy trifluormetilcsoport; R2

hidrogénatom; m értéke 1 vagy 2; n értéke 1; p jelentése 0 és a —CH Y csoport az N-metil-perhidroazepinil-, tropanil- vagy kinuklidil-csoport. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyekben Rí egy p-fluor- vagy p-klóratom, R2

hidrogénatom és m== 1, n = 1, p = 0, a —-CH Y csoport pedig N-metil-perhidroaziepinil-(4)-csoportot jelent. 10 15 20 25 30 40 2 rajz, 7 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója; 7S.3C32/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. — F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 6