163969. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(delta-D-arabinofuranozil)-purin-származékok előállítására
11 azzal jellemezve, hogy valamely i(V) általános képletű pur in-vegyület et — ahol X1 jelentése amino-, mono-(rövidszénláncú)-alkilamino- vagy rövidszénláneú alkiltio-csoport és X2 jelentése hidrogénatom, amino-csoport vagy monoj(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport, azonban az X 1 és X2 csoportok egyike minden esetben aminovagy alkilamino-csoportot jelent — acilezőszerrel reagáltatunk, a kapott (IV) általános képletű vegyületet — ahol Y1 és Y 2 közül legalább az egyik R3 CO(A)N— általános képletű csoportot jelent, A hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot képvisel, és R3 jelentése 1—20 szénatomos alkil-csoport, míg a másik adott esetben hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkiltio-csoportöt jelenthet — valamely (VI) általános képletű védett arabinóz-halogeniddel reagáltatjuk — ahol Hal, halogénaitomot jelent, és Z a hidroxil-csoport átmeneti védésére alkalmas, az l-es helyzetű szénatom reakcióit nem befolyásoló, és enyhe körülmények között redukcióval eltávolítható védőcsoportot képvisel —, a kapott (III) általános képletű vegyületet — ahol Y1, Y 2 és Z jelentése a fenti —• lúgos hidrolízissel dezacilezzük, a kapott {II) általános képletű vegyületet — ahol X1, X 2 és Z. jelentése a fenti — redukáljuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet más (í) általános képletű vegyületté alakítjuk, (Elsőbbség: 1971. november 15.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű 9-(/í-D-arabinofuranozil)-purin-iSzármazékok előállítására — ahol R1 jelentése amino-esoport, mono-(rövidszénláncú)-alkilami'no-csoport, merkapto-csoport, rövidszénláncú alkiltio-csoport vagy hidroxil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, amino-csoport, mono-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport vagy hidroxil-csoport, azonban az R1 és R 2 csoportok egyike minden esetben amino- vagy alkilamino-csoportot jelent —, ' • . azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű purin-vegyületet — ahol X1 jelentése amino-, mono-(rövidszénláncú)-alkilamino- vagy rövidszénláncú alkiltio-csoport és X2 jelentése hidrogénatom, amino-csoport vagy niono-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport, azonban az X1 és X2 csoportok egyike minden esetben aminovagy alkilamino-csoportot jelent — acilezőszerrel reagáltatunk, a kapott .(IV) általános képletű vegyületet — ahol Y1 és Y 2 közül legalább az egyik RíCO.(A)N— általános képletű csoportot jelent, A hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot képvisel, és R3 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, míg a másik adott esetben hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkiltio-csoportöt jelenthet — valamely (VI) általános képletű védett arabinóz-halogeniddel reagáltatjuk — ahol Hal halogénatomot 12 jelent, és Z a hidroxil-csoport átmeneti védésére alkalmas, az l-es helyzetű szénatóm. reakcióit nem befolyásoló, és enyhe körülmények között redukcióval eltávolítható védőcsoportot képvi-5 sei —, a kapott (III) általános képletű vegyületet — ahol Y1, Y 2 és Z jelentése a fenti — lúgos hidrolízissel dezacilezzük, a kapott (II) általános képletű vegyületet — ahol X1, X 2 és Z jelentése a fenti — redukáljuk, és kívánt lü esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet más (I) általános képletű vegyületté alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. november 16.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatoiő sítási módja, azzal jellemezve, hogy acilező^szerként hosszú szénláncú zsírsavakat vagy zsírsavszármazékokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. november 15.) 20 -4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként palmitinsavat vagy palimitinsav-származékot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. november 15.) 25 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként 1—6 szénatomos karibonsavakat vagy azok származékait alkalmazzuk. {Elsőbbség: 1970. 30 november 16.) ; 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az arabinóz4ialogenid és a (IV) általános 35 képletű vegyület kondenzációját alacsony, forráspontú oldószerben, előnyösen vízmentes kloroformban, savmegkötőszer,' előnyösen trietilamin jelenlétében, hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1970. november 16.) 40 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (VI) általános képletű védett arabinóz^halogenidként 2,3,5-tri-O-benzilHat-D-arabinofuranozil-kloridot 45 alkalmazunk. {Elsőbbség: 1970. november 16.) 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist alkoholos oldószerben, alk-50 oxid- vagy hidroxid-bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbség: 1970. november 16.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidro-55 lízist vizes, etanolban, nátriumhidroxid jelenlé-r tében hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1970. novem, ber 16.) . . 10. Az előző igényporitok bármelyike szerinti 60 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikus hidrogénezéssel végezzük. (Elsőbbség: 1970. november 16.) 11. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti 65 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 6
