163960. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált tieno [3,2-d] pirimidinek előállítására

163960 17 a) 6-Metil-2-piperazino-4-tiomorfolino-tieno[3,2-d]pirimidin Készül 2-klór-6-metil-4-tiomorfolino-tieno [3,2--djpirimidinből (op. 158—160°) és piperazinból. A dihidroklorid olvadáspontja (1 mól kristályvízzel) 257° fölött van (etanolból kristályosítva). b) 4-(Hexahidro-l,4-tiazepinö)-2-piperazino-tieno[3,2-d]pirimidin Készül 2-klór-4-(hexahidro-l ,4-tiazepino)-tieno[3,2-d]pirimidinből (op. 130°) és piperazinból. Olvadáspontja 142° (ligroinból kristályosítva). c) 2-( 1,4-Diaza-cikloheptano)-4-tiomorfolino-tieno [3,2-d]pirimidin Készül 2-klór-4-tiomorfolino-tiena[3.2-d].pJrimidinből {op. 173—174°) és 1,4-diaza-cikloheptánból. A dihidroklorid olvadáspontja 285° (etanolból kristályosítva). d) 2-(l ,4-Diaza-cikloheptano)-6-metil-4-tiomorf olino-tieno [3,2-d]pirimidin Készül 2-klór-6-metil-4-tiomorf olino-tieno[3,2--d]pirimidinből(op. 158—160°) és 1,4-diaza-cikloheptánból. Olvadáspontja 116—118°. A dihidroklorid olvadáspontja 248—250°. e) 6-Fenil-2-piperazino-4-ttomorfolino-tieno[3,2-d]pirimidin Készül 2-klór-6-fenil-4-tiomorfolino-tienoi[3,2--d].pirimidinből (op, 183—184°) és piperazinból. A dihidroklorid olvadáspontja (0,5 mól kristályvízzel) 260° (bomlik, metanolból kristályosítva). f) 4-,

(2-Metil-tiomorfo.lino-l-'Oxid)-2-piperazino-tieno[3,2-d]pirimidin Készül 2-klór-4-(2-métil-tiomorfolino-l-oxid)-tieno[3,2-d]pirimidinből (op. 229—230°) és piperazinból. Olvadáspontja 124—126° (xilol és petroléter elegyből kristályosítva). g) 2-(2,5-Dime1 il-piperazino)-4-(tiomorf olino-1--oxid)-tieno'[3,2-d]pirimidin Készül 2-klór-4-(tiomorfolino-l-oxid)-tieno [3,2--d]pirimidinből (op. 233°) és 2,5-dimetil-piperazinból. A dihidroklorid olvadáspontja (0,5 mól kristályvízzel): 3Ö0—304° (bomlik, metanol és aceton elegyből kristályosítva). h) 2-(l ,4-Diaza-ciklöheptano)-4-(tiomorfolino-1--oxid)-tieno[3,2-d]pirimidin Készül 2-klór-4-(tiomorfolino-l-oxid)-tienö[3,2--d}pirimidinből (op. 233°) és 1,4-diaza-ciklohepttnból. A dihidroklorid olvadáspontja 315—318° (bomlik, etanol és víz elegyből kristályosítva). 18 i) 2-Piperazino-4-(ihexahidro-l ,4-tiazepino-l-oxid)-tieno [3,2-d]pirimidin Készül 2-klór-4-(hexahidro-l,4-tiazepino-l-5 -oxid)-tienio[3,2-d]pirimidinből (op. 190°) és piperazinból. A dihidroklorid olvadáspontja (1 mól kristályvízzel) 268—270° (bomlik, izopropanol és víz elegyből kristályosítva). 10 j) 6-Metil-2-piperazino-4-<(tiomorfolino-l-oxid)-tieno[3,2-d]pirimidin Készül 2-klór-6-metilr4-(tiomorfolmo-l-oxid)-tieno[3,2-d]pirimidinből (op. 228°) és piperazin-15 ból. A dihidroklorid olvadáspontja (2 mól kristályvízzel) 235° fölött van (izopropanol és víz elegyből kristályosítva). k) 6,7-Dimetil-2-piperazino-4-(tiomorfolino-l-20 -oxid)-tieno[3,2-d]pirimidin Készül 2-klór-6,7-dimetil-4-(tiomorfolino-l-oxid)-tieno[3,2-d] pirimidinbői és piperazinból. A dihidroklorid olvadáspontja (1 mól kristály-25 vízzel): 270° (bomlik). 1) 4-[(2-Metiltio-etil)-metil-amino]-2-piperazino-tieno [3,2-d] pirimidin 30 35 40 Készül 2-klór-4-4(2-metiltio-etil)-metilamino]-tieno[3,2-d]pirimidinből (op. 108—109°) és piperazinból. A dihidroklorid olvadáspontja (0,5 mól kristályvízzel): 265—266° (izopropanol és víz elegyből kristályosítva). m) 4- [(2-Metilszulfinil-etil)-.metil-amino]-2--piperazino-tieno.[3,2-d]pirimidin Készül 2-klór-4-[(2-metilszulfinil-etil)-metil-amino]-tieno[3,2-d].pirimidinből (op. 169°) és piperazinból. A dihidroklorid olvadáspontja (2 mól kristályvízzel): 246° (bomlik). 45 n) 7-Metil-2-piperazino-4-tiomorfolino-tieno[3,2-d]pirimidin Készül 2-klór-7-metil-4-tiomorfolino-tieno[3,2--d]pirimidinből (op. 103—104°) és piperazinból. 50 Olvadáspontja 126—127° (a petroléter op. 50— 70°). o) 4-(4-Metil-piperazino)-2-'(tiomorfolino-l-oxid)-tieno'[3,2-d]pirimidin 55 t Készül 2-klór-4-(4-metil-piperazino)-tieno[3,2--d]pirimidinből (op. 117—118°) és tiomorfolin-1--oxidból. Olvadáspontja 177—179°. 60 p) 6-Metil-2-i(4-metil-piperazino)-4-tiomorfolino-tieno[3,2~d]pirimidin Készül 2-klór-6-metil-4-tiomorfolino-tieno[3,2--d]pirimidinből (op. 158—160°) és 1-metil-piper-65 azinból. A dihidroklorid op. 300—302°. 9