163949. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(4-nitrofenil)-2-dikloracetamido-3-1-adamantilkarboxi)-1-propanol előállítására
163949 Az új vegyületet perorálisan napi 5-250 mg/kg mennyiségben, 2-4 részre osztott adagokban lehet beadni. A készítmények adagonként 10—250 mg hatóanyagot tartalmaznak, és az elfogadott gyógyszerészeti gyakorlat szerint a szokásos vivő-, 5 kötő-, töltőanyagokkal, tartósító-, ízesítőszerekkel stb. keverten tabletta, kapszula vagy elixir alakjában készíthetők ki. A hatóanyag helyileg is alkalmazható, például lemosószerben, kenőcsben vagy krémben 0,01-3 s% mennyiségben bekeverve, 1° gombás eredetű bőrbetegség kezelésére. Hasmenés profilaktikus kezelésére is használható. Felületi fertőtlenítőszerként is használható. A hatóanyagból 0,01-1 s%-ot iners szilárd anyagon ls vagy folyadékban, például vízben diszpergálhatunk, és a készítményt por vagy permet alakjában alkalmazzuk. Szappanba vagy egyéb tisztítószerekbe, például szilárd vagy folyékony mosószerbe, mosószerkeverékbe is bedolgozható, és általános 20 tisztításra, tejgazdaságok istállói és felszerelései tisztítására vagy élelmiszereket kezelő vagy feldolgozó berendezések tisztítására használható. A következő példa szemlélteti a találmányt. 25 Példa: D-treo-1 -(4-Nitrofenil)-2-diklóracetamido-3- 30 -(1 -adamantilkarboxi)-1 -propanol 4,0 g D-treo-l-(4-mtrofenil)-2-diklóracetamido-1,3-propándiol 50 ml piridinnel készült oldatához 2,5 g 1-adamantilkarbonilkloridot adunk, és az oldatot 72 ó'a hosszat keverjük, majd a reakciókeveréket jeges vízbe öntjük, H A kivált sűrűn folyó olajat elválasztjuk, 200 ml éterben oldjuk, és az éteres oldatot egymás után vízzel, nátriumkarbonát híg vizes oldatával, vízzel, híg sósavval és vízzel mossuk. A megszárított éteres oldatot bepárolva 4,2 g sűrűn folyó olajat kapunk. Ez pentánnal leöntve dörzsölés hatására kikristályosodik. Éter és pentán elegyéből átkristályosítva analitikai tisztaságú mintát kapunk. Olvadáspontja 76—79 C°. 73 C°-on zsugorodik. Elemi összetétel (%): A C22 H 26 N 2 0 6 C1 képlet szerint: C = 54,48%: H = 5,40%: N=5,78%: talált: C = 54,24%: H = 5,50%: N=5,62%. Szabadalmi igénypont: Eljárás I képletű új l-(4-nitrofenil)-2-diklóracetamido-3-(l-adamantilkarboxi)-l-propanol előállítására, azzal jellemezve, hogy a II képletű 1 -(nitrofenil)-2-diklóracetamido-1,3-propándiolt bázisos katalizátor jelenlétében egy III általános képletű savhalogeniddel reagáltatjuk — ebben a képletben Hal halogénatomot jelent —, majd a keletkezett terméket elkülönítjük. 1 lap, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756035-Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
