163945. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált cikloalkil-p-aminobenzoátok előállítására

17 163945 18 n értéke 0, 1 vagy 2, R 1-4 szánatomos alkilcsoportot és R, 2-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R és Rí a köztük lévő nitrogénatommal együtt piperidino-, morfolino- vagy pirrolidino-csoportot jelentenek — azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű cikloalkanolt — ebben a képletben R, R, és n a fenti jelentésűek - savval reagáltatva átalakítunk savaddiciós sójává, a sót szétválasztjuk a cisz- és transz-izomer-sóra a sók különböző oldhatósága alapján, majd a szétválasztott sók bármelyikét visszaalakítjuk bázissá, és azt valamely p-nitrobenzoilhalogeniddel reagáltatjuk, és az így kapott IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, Rt és n a fenti jelentésűek -redukáljuk, majd adott esetben az így kapott terméket optikai izomerjeire rezolváljuk, és/vagy a kapott cisz- vagy transz-izomert vagy a megfelelő optikai izomereket savval reagáltatva átalakítjuk savaddiciós sójukká. (Elsőbbsége: 1971. május 25.) 10 IS 20 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a cisz- és transz-izomerekre való szétválasztást az oxálsavas sókkal végezzük. (Elsőbbsége: 1971. május 25.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a racém cisz- vagy transz-izomert egy optikailag aktív savval reagáltatjuk, és a D- és l^izomereket frakcionált kristályosítással szétválasztjuk. (Elsőbbsége: 1971. május 25.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy optikailag aktív savként dibenzoil-D-borkősavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. május 25.) 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként az V általános képletű vegyületeket — ebben a képletben n, R és Rí a fenti jelentésűek - sztereoizomerjeiket, optikai izomerjeiket vagy savaddiciós sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítméryek szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1971. október 5.) 2 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági é» Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756035-Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.