163909. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a prosztaglandinokkal analóg 7-[2- (3-hidroxialkil)-3- hidroxi-1-ciklopentil] -hentánsav-származékok redukcióval való előállítására

11 163990 12 dunk 1 ml etanolban. Az oldathoz hozzáadjuk 50 mg nátriumkarbonátnak 12 ml vízzel készült oldatát. Ezután az így kapott nátriumsó-oldathoz hozzáadunk 2 ml 9%-os vizes nátriumklorid-oldatot, úgyhogy a végső térfogat 15 ml lesz. Ezt az oldatot a baktériumokat visszatartó szűrőn átbo­csátva sterilizáljuk, és sterilen 1,5 ml-es adagokban betöltjük 5 ml-es ampullákba, úgyhogy minden ampulla 3 mg savat tartalmaz nátriumsója alakjá­ban. Az ampullák tartalmát liofilizáljuk, és az ampullákat lezárjuk. Egy ampulla tartalmát kellő térfogatú vízben vagy steril szérumban oldva injekciónak alkalmas oldat állítható elő. Hasonló módon, nátriumkarbonát helyett más bázist használva közömbösítésre, a sav egyéb sói is előállíthatók, és az oldat ismert módon való bepárlásával szilárd állapotban kinyerhetők. Szabadalmi igénypont: Eljárás az I általános képletű új 7-[2-(3-hidroxi­alkil)-3-hidroxi-l-ciklopentil]-heptánsav-származékok és a képletükben R2 hidroxilcsoport jelentése esetén farmakológiailag elfogadható alkálifém- és aminsóik előállítására - ebben a képletben A hidroximetiléncsoportot, R1 3-8 szénatomos alkilcsoportot, 5 R2 hidroxilcsoportot vagy III általános képletű csoportot (ebben a képletben R4 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent), R3 hidrogénatomot jelent, és m értéke 6 -10 azzal jellemezve, hogy egy XXVI általános képletű vegyületet -ebben a képletben R1 és R 4 a fenti jelentésűek, és n értéke 2 - katalitikus hidrogéné­zéssel redukálunk, majd adott esetben az így 15 kapott olyan I általános képletű terméket, amelynek képletében R1, R 3 , A és m a fenti jelentésűek, és R2 az -OR 4 általános képletű csoportot jelenti -ebben a képletben R4 a fenti jelentésű - olyan I általános képletű termék 20 előállítására, amelynek képletében R1 , R 3 , A és m a fenti jelentésűek, és R2 hidroxilcsoportot jelent, alkalikusan hidrolizáljuk, majd adott esetben az így kapott savat egy bázissal ismert módon reagáltatva átalakítjuk farmakológiailag elfogadható alkálifém-25 vagy aminsójává. 3 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756039-Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.

Next

/
Thumbnails
Contents