163901. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-formilrifamicin SV-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VI. 06. Olaszország-beli elsőbbsége: 1971. VI. 24. (89608 A/71) Közzététel napja: 1973. VI. 28. Megjelent: 1975. III. 29. (LE-659) 163901 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/02, C 07 d 99/04 Ki« sialics» Feltalálók: Cricchio Renato vegyész, Varese, Lancini Giancailo, vegyész, Pavia, Olaszország Tulajdonos: Gruppo Lepetit S.p.A. cég, Milánó, Olaszország Eljárás 3-formilrifamicin SV-származékok előállítására 1 2 A jelen találmány tárgya eljárás új 3-formilrifamicin SV-származékok előállítására. A találmány tárgya különösen az (I) általános képletű 3-formilrifamicin SV hidrazinok előállítása, mely képletben Rí és R2 jelentése azonos, vagy eltérő, 1.hidrogénatom 2. alkil-csoport 3. alkenil-csoport 4. alkinü-csoport 5. aril-csoport 6. aralkil-csoport 7. heterociklikus csoport 8. cikloalkil-csoport, továbbá Rí és R2 közül egyidejűleg csak az egyik lehet hidrogénatom vagy 1—4-szénatomszámú alkil-csoport: és ha hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport van jelen, akkor Rí és r2 közül a másik jelentése nem helyettesített alkil-csoport, vagy legalább 5 szénatomszámú hidroxialkücsoport: vagy jelentése lehet a fentiek szerint helyettesített alkil-csoport, kivéve a dimetilamino-etil-csoportot, vagy a 3-8. pontokban felsoroltak közül egy csoport, melyben az aril-csoport más mint fenil- és p-karboxifenil-csoport és az aralkil-csoport más mint benzil-csoport, és R3 jelentése hidrogénatom vagy acetücsoport. 10 15 20 25 30 A jelen találmány tárgyát képezi még a megfelelő hexahidro-vegyületek és a 27-dimetoxi-27-hidroxi-vegyület előállítása. Az alkil-, alkenil- és alkinil-csoportok általában mintegy 20 szénatomot tartalmaznak. E csoportok lehetnek egyenes- vagy elágazó-láncúak és nem helyettesítettek, vagypedig egy vagy több helyettesítőt tartalmaznak a szénláncon. Ilyen helyettesítők lehetnek például halogénatomok (mint fluor-, klór-, bróm- és jódatom), nitro-, amino-, mono- és dialküamino-, ciano-, hidroxil-, alkoxi-, ariloxi-, karboxil-, karbalkoxi-, karbamii-, fluoroszulfonil-, szulfo-csoportok és hasonló csoportok. Az alkenilcsoportok egy vagy több kettőskötést tartalmazhatnak: az dküiil-csoportok egy vagy több hármas kötést tartalmazhatnak. Az aril- és aralkil-csoportbk szintén nem helyettesítettek vagy egy vagy több helyettesítő csoporttal rendelkezhetnek, melyek a gyűrűn helyezkednek el, beleértve például az 1-4 szénatomszámú alku-csoportot, halogénatomot, halogén-(kis szénatomszámúValkil-, amino-, mono-és dialküamino-, ciano-, karboxü-, hidroxil-, acüoxi-, karbalkoxi-, nitro-karbamü-, szulfo-, szulfamido-, fluoroszulforúl-csoportot és hasonló csoportokat. A cikloalkü-csoportok általában 3-18 szénatommal rendelkeznek. 163901
