163900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-formilrifamicin SV-származékok előállítására
17 163900 18 2<3,4-diklórfenoxi> etil-3-(4-karboxifenoxi)propil-2<2,6-dimetoxi-4--karboxifenü>propilkarbo-izo-butoximetila-karbetoxibenzil-3-(l-piperidino)-propü-4<2-furil>butil-4-piridilmetil-3-(4-piridü)-propil-2-(2,6-diklórfenoxi> -etil-3-(4-karboximetoxi-fenü)-propil-1-karbo-izo-butoxietil-3-(3-nitro-4-hidroxifenil)-propil 3-(2-tienil>propil-2-(3-izoxazolil)-etilbisz-(4-piridil)-metil-3-(8-kinolinoxi)-propil-3-(4-dimetilamino-fenoxi)-propil-5,6-dibrómhexil csoport és számos más csoportok. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I. általános képletű 3-formilrifamicin SV-oximok, mely képletben R jelentése 2—20 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alku-, alkenil-, alkinil-, 3-18 szénatomos cikloalkil-, továbbá alkoxialkil-, cikloalkoxialkil-, hidroxialkil-, karboxialkil-, karbalkoxialkil-, karbamilalkil-, cianoalkil-, nitroalkil-, ariloxialkil-, aralkoxialkil-, heterociklikus oxaalkil-, aminoalkil-, kis szénatomszámű mono-és di-alküamino-alkil-, helyettesített benzil-, vagy 1-3 fenilcsoporttal helyettesített 2-8 szénatomos alifás lánc, kis szénatomszámú alkil-csoport, mely 1—3, egy- vagy többgyűrűs, és legalább egy heteroatomot, mint oxigén-, nitrogén- vagy kénatomot tartalmazó heterociklikus gyökkel helyettesített, a morfolino-gyök kizárásával, míg az „aril" kifejezés adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített fenilcsoportot is jelenthet, Rt jelentése hidrogénatom vagy acetil-csoport, 5 valamint a 16-, 17-, 18-, 19-, 28-, 29-helyzetben hidrogénezett oxim-származékainak előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-formilrifamicin SV-t, 25-dezacetil-3-formilrifamicin SV-t és 16-, 17-, 18-, 19-, 28-, 29-helyzetben hidrogénezett származékai-10 kat mintegy ekvimoláris mennyiségű O-helyettesített, RONH2 általános képletű hidroxilaminnal, mely képletben R jelentése az előbbiekben megadott, reagáltatjuk. 15 (Elsőbbség: 971. június 24.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű 3-formilrifamicin SV-oximok előállítására, mely képletben 20 25 30 35 R jelentése 2—20 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkil-, alkenil-, alkinil-, 3-18 szénatomos cikloalkil-, továbbá alkoxialkil-, cikloalkoxialkil-, hidroxialkil-, karboxialkil-, karbalkoxialkil-, karbamilalkil-, cianoalkil-, nitroalkil-, ariloxialkil-, aralkoxialkil-, heterociklikus oxaalkil-, aminoalkil-, kis szénatomszámú mono-és di-alküamino-alkil-, helyettesített benzil-, vagy 1—3 fenilcsoporttal helyettesített 2—8 szénatomos alifás lánc, kis szénatomszámú alkü-csoport, mely 1-3, egy- vagy többgyűrűs, legalább egy heteroatomot, mint oxigén-, nitrogén- és kénatomot tartalmazó heterociklusos gyökkel helyettesített, a morfolino-gyök kizárásával, míg az „aril" kifejezés adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített fenilcsoportot is jelenthet, R, jelentése hidrogénatom, 40 azzal jellemezve, hogy a 3-formil-rifamicin SV-t mintegy ekvimolekuláris mennyiségű O-helyettesített RONH2 általános képletű hidroxilaminnal, mely képletben R jelentése az előzőkben megadott, reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1971. június 7.) 1 rajz, 1 képlet A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756040-Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
