163863. lajstromszámú szabadalom • Tetrazol (1,5-a) kinolint hatóanyagként tartalmazó készítmény növény-kórokozók irtására
29 163863 30 általános képletű tetrazol [ 1,5-aJ kínolin vegyületet, mely képletekben minden R1 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, vagy halogénatom, 1-3 szénatomos alkil-csoportot, formil•gyököt, cianocsoportot. R*-et vagy -CH; Y általános képletű csoportot jelenthet, amely utóbbi általános képletben az Y jelentése 1-3 szénatomos alküamino-ciano-, hidroxil- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport: az R2 jelentése R 1 csoport vagy morfolino-gyök, és az R3 R' csoportot amino- vagy acetamido-csoportot képvisel: Az R4 azid, vagy 2 vagy 3 szénatomos alkenilcsoport, azzal a korlátozással, hogy az R< -et legfeljebb egy R 1 , R 2 vagy R3 helyettesítő képviseli és hogy az R', R 2 és R 3 helyettesító'k közül legalább három hidrogénatomot jelent: minden Rs egymástól függetlenül hidrogén vagy halogénatomot, ciano- vagy 1 3 szénatomos alkil-csoportot jelent: minden R6 egymástól függetlenül képvisel R 5 csoportot, 1-3 szénatomos alkoxi-csoportot vagy ~CH2 Y általános képletű csoportot, amely utóbbi általános képletben az Y a fent említetthez hasonlóan 1 -3 szénatomos alkilamino-, ciano-, hidroxil-csoportot, halogénatomot vagy 1 -3 szénatomos alkoxi-csoportot képvisel: és az R7 jelentése R" csoportot, amino- vagy acetamidocsoport: azzal a korlátozással, hogy az R\ Rl és R 7 helyettesító'k közül legalább öt hidrogénatomot jelent: valamint azon vegyületek növénytanilag tűrt ásvány' savakkal alkotott savaddiciós sóit, amelyekben az R3 vagy az R 7 aminocsoport vagy az R' vagy az R* -CH3 Y általános képletű csoportot jelentenek, amelyben az Y rövidszénláncú alkilamino-csoport, tartalmazza inert szilárd vagy cseppfolyós hordozóanyaggal és kívánt esetben felületaktív diszpergálószerrel és/vagy egyéb segédanyagokkal és/vagy egyéb ismert hatóanyagokkal keverve. 2. Az 1. igénypont szerinti növényvédőszer azzal jellemezve, hogy az hatóanyagként 9-metiltetrazol (1,5-a) kinolint, 9-klórtetrazol(1,5-a) kinolint. 5-metíltetrazol( 1,5-a) kinolint, 5-klór- 4-metiltetrazol (1,5-a) kinolint. 5-klór-9-metiltctra7ol (1.5-a) kinolint. 4,5-dihidro tetrazol 11,5-a] kinolint 4,5-dihidro- 9-metiltetrazol (1,5-a) kinolint, 5-klortetrazol (1,5-a) kinolint, tetrazol (1,5-a) kinolint, 9-klór- 4.5-dihidrotetrazol (1,5-a) kinolint és/vagy 4,5-dihidro- 5- metiltetrazol (1,5-a) kinolint tartalmaz. 3. Eljárás az 1. igénypont szerinti szer hatóanyagául alkalmazható (II) általános képletű tetrazol( 1,5-a) -kinolin vegyületek és azon ilyen vegyületek növénytanilag tűrt ásványi savakkal alkotott addíciós sóinak előállítására, amelyekben minden R5 egymástól függetlenül hidrogén vagy halogénatomot, ciano-vagy 1-3 szénatomos alkil-csoportot jelent: minden R* egymástól függetlenül Rs vagy R" csoportot 15 1-3 szénatomos alkoxi-csoportot vagy -CH2 Y általános képletű csoportot képvisel, amelyben az Y jelentése a fent már említetthez hasonlóan 1 -3 szénatomos alkilamino-, ciano-, hidroxilcsoport, halogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxi-csoport: és g az R7 R 6 csoport, amino- vagy acetamido-csoport helyett áll: és Rs 2 vagy 3 szénatomos alkenilcsoport, azzal a korlátozással, hogy legfeljebb egy R6 vagy R 7 helyettesítő jelent R8 -at, és hogy az R 5 , R 6 és R 7 helyettesítők közül legalább öt, de legfeljebb hét képvisel hidrogén-1 ü atomot, azzal jellemezve, hogy a) (IIa) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (XV) általános képletű vegyületet 1 mól hidrogén felvétele közben katalitikusan hidrogénezünk, amely általános képletekben minden R^a jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, cianocsoport vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, minden R6a jelentése egymástól függetlenül R^a csoport, halogénatom, 1-3 szénatomos alkoxi-csoport, vagy -CH2 Y a általános képletű helyettesített metil-gyök, amelyben az Ya 1-3 szénatomos alkilamino-, ciano-, hidroxil- vagy 1-3 szenatomosalkoxicsoportot képvisel: és az R?a jelentése R^ a csoport, amino- vagy acetamidocsoport, azzal a korlátozással, hogy az R5a> R6a és R? a helyettesító'k közül legalább három hidrogénatom, vagy b) (IIb) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (XVI) általános képletű vegyületet hidrazinnal reagáltatunk és a kapott (III) általános képletű hidrazin-vegyületet salétromossawal reagáltatjuk, ahol az általános képletekben minden Rs " egymástól függetlenül jelenthet hidrogénatomot, ciano- vagy 1 -3 szénatomos alkil-csoportot: és minden R6b egymástól függetlenül R5b csoportot, halogénatomot, 1-3 szénatomos alkoxi-csoportot vagy -CH2 Y D általános képletű helyettesített metil-csoportot képvisel. amely utóbbi általános képletben az Y° jelentése ciano-, hidroxil- vagy 1-3 szénatomos alkoxi-csoport: és R* D 2 vagy 3 szénatomos alkenilcsoport. azzal a korlátozással, hogy legleljebb egy R*>b helyettesítő jelent R8 b-t, hogy az R5b és R 6b helyettesító'k közül legalább öt képvisel hidrogénatomot, és kívánt esetben az ily módon előállított vegyületeket növényeknél alkalmazható 40 ásványi savakkal alkotott savaddiciós sóikká alakítjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4,5-dihidrotetrazol (1,5-a) kinolin, 4.5-dihidro- 9-metil-tetrazol(l,5-a) kinolin vagy 9-klór- 4,5-dihidrotetrazol (l,5-a)kinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy tetrazol 45 (1,5-a) kinolinból, 9-metil- tetrazol (1,5-a) kinolinból illetve 9-klór-tetrazol (1,5-a) kinolinból indulunk ki. 25 3L 3-5 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 740484, OTH, Budapest
