163848. lajstromszámú szabadalom • Eljárás prosztaglandinok előállítására
7 163848 8 Az előző példákban leírt módon végezzük a hidrolízist: a 0,01 n nátriumhidroxid fogyása 4,67 ml (elméleti 5,3 ml). A hidrolízis hatásfoka 88%. A reakcióelegyet hűtjük, 0,1 n kénsawal pH=3,5 értékre, savanyítjuk. Hűtött éterrel többször extraháljuk. Az éteres fázist bepároljuk, a kivált kristályokat szárítjuk. Termelés: 16 mg, 80%, op: 42-44 C°. Analízis: A terméket IR spektrum alapján azonosítottuk természetes PGA, -el való összehasonlítással. / CO 1703 1719 cm-1 979 cm-1. transz kettó'skötés UV spektrum: \max etanolban = 217 nm: e = 10,900. 8.) Az eddig megadott példákkal azonos módon járunk el. 20 mg (5,3.10-5 mól) PGB, metilésztert feloldunk 0,2 ml etanolban es 15 ml desztillált vízben. 20 mg Nagase „Saiken" Lipase A-t (aktuális aktivitás 650 Desnuelle egység) feloldunk 5 ml desztillált vízben. A hidrolízist a 7. példa szerint végezzük. Hatásfok 82%, reakcióidő: 70 perc. A továbbiakban a 6. példában leírtakkal azonosan járunk el. Termelés: 17 mg, 82%, op: 70-71 C°. Analízis: Vékonyrétegkromatográfiás mobilitás: természetes PGB,: Rf = 0,50: kapott termék PGB, Rf= 0,50. Futtató: etilacetát IR spektrum: \ Egvező a természetes mintáéval. CO 1725, 1668 cm-1 transz kettős kötés 970 cm"l SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás 1 la,15(S)-dihidroxi-9-oxo-l 3-transz-proszténsav, lla,15(S)-dihídroxi-9-oxo-5-cisz, 13-transz-prosztadién,0 sav: 15(S)-hidroxi- 9-oxo-10,13-transz-prosztadiénsav. 15(S)hidroxi- 9-oxo-5-cisz,10.13-transz-prosztatriénsav: 15(S)-hidroxi-9-oxo-8(12).13-transz-prosztadiénsav: 15(S)-hidroxi-9-oxo-5-cisz, 8(12) 13-transz- prosztatriénsav: 9a,lla,15(S)tnhidroxi- 13-transz-prosztensav: 9a,lla,15(S)-trihidroxi-5-,5 cisz-13-transz-prosztadiénsav előállítására a 1., II., III., vagy IV. általános képletű észterekből, mely képletekben R jelentése - (CH2) t -COOR, gyök vagy -CH,-(CH=CH)-(CH,) j-COOR, gyök és térállása a vagy ff és R, jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport enzimes úton, azzal 2o jellemezve, hogy az észter megbontását lipáz enzimekkel végezzük. 2.) Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az eljárást pH kontroll alatt, célszerűen pH=6-8,5 között végezzük. 25 3. Az 1-2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy enzimként gomba eredetű lipázt használunk. 4. Az 1-2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy enzimként állati eredetű panc-30 reas lipázt használunk. 2 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 740469, OTH, Budapest
