163845. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfortartalmú karbinolalkilmerkapto-vegyületek előállítására
39 163845 40 helyettesített alifás szénhidrogéncsoport, egy adott esetben hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal helyettesített aromás szénhidrogéncsoport, vagy egy adott esetben amino- vagy aminometilcsoporttal helyettesített heterociklusos gyűrű, ahol a heterociklusos csoport aromás jellegű, R" egy adott esetben funkcionálisan átalakított hidroxii- vagy merkaptocsoport, egy adott esetben helyettesített aminocsoport, egy adott esetben funkcionálisan átalakított karboxilcsoport vagy szulfocsoport, egy azidocsoport, vagy egy halogénatom, és R"I hidrogénatomot képvisel, vagy n értéke 1 és R' és R'' egyaránt funkcionálisan átalakított karboxilcsoport, R1 " pedig hidrogénatom, vagy n értéke 1 és R' hidrogénatom, vagy adott esetben a fentiek szerint helyettesített alifás, cikloalifás vagy aromás szénhidrogéncsoport és R" és RHI együtt egy adott esetben a fentiek szerint helyettesített, a szénatomhoz kettőskötésen keresztül kapcsolódó alifás vagy cikloalifás szénhidrogéncsoport, vagy n értéke 1 és R' egy adott esetben a fentiek szerint helyettesített alifás, cikloalifás, vagy aromás szénhidrogéncsoport, vagy egy adott esetben a fentiek szerint helyettesített aromás jellegű heterociklusos csoport, RÜ egy adott esetben a fentiekben megadottak szerint helyettesített alifás, cikloalifás vagy aromás szénhidrogéncsoport és R'" hidrogénatom, vagy egy adott esetben a fentiek szerint helyettesített alifás, cikloalifás vagy aromás szénhdirogéncsoport: Ra , R b ésR c Í'ÍÍV t'trv ;ilifás v;tgv aroma*- s/énhidrogcncsoporí R^egy a OO) -O- csoporttal együtt könnyen lehasítható védett karboxilcsoportot képező Rf halogén- (rövidszénláncú )-alkil-csoport: egy R£ ariikarbonilmetilcsoport: egy Rf a-aril-(rövidszénláncú) -alkilcsoport. ahol az árucsoport szabad, vagy funkcionálisan átalakított karboxil-, adott esetben helyettesített amino-, éterezett vagy észterezett hidroxilvagy merkapto- vagy nitrocsoporttal lehet helyettesítve, vagy valamely Ry metilcsoport, mely alifás vagy aromás szénhidrogéncsoportokkal poliszubsztituált, vagy egy elektron-leadó csoporttal rendelkező karbociklusos árucsoporttal, vagy egy oxigén- vagy kénatom gyűrú'tagot tartalmazó aromás jellegű heterociklusos gyűrűvel van helyettesítve, vagy egy valamely policiklo-alifás szénhidrogéncsoportban gyűrú'tag lehet, vagy egy oxa- vagy tiacikloalifás csoportban a gyűrűbeli oxigénatomhoz vagy kénatomhoz a-helyzetű gyűrűtagot jelent, vagy Rf szénhidrogéncsoport, mely egy elektronvonzó csoporttal helyettesített alifás, aromás, vagy aralifás szénhidrogéncsoport lehet- vagy R( csoport, mely egy rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy nitrocsoporttal helyettesített u-aril-(rövidszénláncú)-alkil- csoport; egy Rg rövid szénláncú alkanoiloximetilcsoport, egy 1-3 szénatomos alifás szénhidrogéncsoporttal helyettesített szilil- vagy sztannilcsoport, vagy egy rövid szénláncú alkanoil- vagy rövid szén láncú alkoxikarbonilcsoport; R, és R, egy-egy hidrogénatom, vagy rövidszénláncú alkilcsoport és R, hidrogénatom, vagy egy adott esetben halogénatommal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, míg a fenti meghatározásokban a szerves csoportok legfeljebb 12 széntomosak és a „rövidszénláncú" kifejezés legfeljebb 7 szénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 4íH2-0-észterezett hidroxietilmerkapto)-l(a-foszforanilidén-észterezett karboxi-metil)-3(3-N-Ac-aminoazetidin- 2-on vegyületből ahol X egy éterezett hidroxilcsoportot jelent, mely a karbonilcsoporttal együtt enyhe körülmények között lehasítható észterezett karboxilcsoportot képez, ahol a -C(=0) O -csoporthoz kapcsolódó rész az Rf. Ry", Rf, Rf\ illetve Re csoport tárgyi kör szerinti jelentésével megegyező Rj}, RJ?, RS, R§ • illetve Rj; csoport és Ac a tárgyi körben megadott jelentésű: és Ra, R(,, Re és R,, R, valamint R5 jelentése a tárgyi körben megadott a ••C(=0)~X csoportot enyhe körülmények között lehasítjuk, mimellett a -C'(O) O R<* vagy -C(0)-0-Rj? képletű csoportot kémiai redukálószerrel való kezeléssel, a -C(O)- ORJj képletű csoportot besugárzással, a OO) O- R$ képletű csoportot savas anyaggal végzett kezeléssel és a -C(0)-ORg képletű csoportot hidrolízis útján hasítjuk le, és kívánt esetben a kapott izomerelegyet egyes izomerekre választjuk szét. (Elsőbbség: 1971.június4.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekg ben Ra, R5, R c , R 3 és R, az 1. igénypontban megadott jelentésű, R5 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, Ac pedig az 1. igénypont szerinti olyan (la) általános képletű acilcsoport - amelyben n értéke 0 és R' egy adott esetben amino- vagy egy adott IQ esetben só-formában lévő szulfoaminocsoporttal helyettesített szénhidrogéncsoport, egy adott esetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített aromás szénhidrogéncsoport, egy adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy adott esetben halogénatom helyettesítőt tartalmazó fenilcsoporttal helyet]5 tesített heterociklusos, aromás jellegű csoport, egy funkcionálisan átalakított hidroxii- vagy merkapto- vagy egy adott esetben helyettesített aminocsoport. vagy n értéke 1 és R' hidrogénatom, egy adott esetben halogénatommal, helyettesített feniloxicsoporttal. vagy ami-20 no- vagy karboxilcsoporttal helyettesített alifás szénhidrogéncsoport, egy adott esetben hidroxilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített aromás s/énhidroeéncsoport. egv adott esetben aminocsoporttal helyettesített heterociklusos csoport, mely aiumas jellegű, egy adotl esetben lunkciuuali-25 san átalakított hidroxii- vagy merkaptocsoport, egy adott esetben funkcionálisan átalakított karboxilcsoport. egy acilcsoport, egy adott esetben helyettesített amino- vagy azidocsoport, és R" és R'Ü hidrogénatom, vagy n értéke 1 és R' egy adott esetben halogénatommal, 30 halogénatommal helyettesített feniloxi- vagy amino- vagy karboxilcsoporttal helyettesített alifás szénhidrogéncsoport, vagy egy adott esetben aminocsoporttalhelyettesített heterociklusos csoport, ahol a heterociklusos csoport aromás jellegű, R" egy adott esetben funkcionálisan átalakított 35 hidroxii- vagy merkaptocsoport, egy adott esetben helyettesített aminocsoport. vagy egy adott esetben funkcionálisan átalakított karboxilcsoport és R'" hidrogénatom, vagy n értéke 1 és R' és R" egy-egy funkcionálisan átalakított hidroxilcsoport vagy egy adott esetben funkcionálisan átala-40 kított karboxilcsoport és R'" hidrogénatom, vagy n értéke 1, R' hidrogénatom, vagy egy adott esetben a fentiek szerint helyettesített alfiás szénhidrogéncsoport és R" és R'" együtt egy adott esetben a fentiek szerint helyettesített, a szénatomhoz egy kettó'skötésen keresztül 45 kapcsolódó alifás szénhidrogéncsoport, vagy n értéke 1 és R' egy adott esetben a fentiek szerint helyettesített alifás, cikloalifás vagy aromás szénhidrogéncsoport, vagy egy adott esetben a fentiek szerint helyettesített aromás jellegű heterociklusos csoport, R" egy adott esetben 5Q a fentiek szerint helyettesített alifás vagy aromás szénhidrogéncsoport és Rí" hidrogénatom, vagy egy adott esetben a fentiek szerint helyettesített alifás vagy aromás szénhidrogéncsoport Rf1 egy, a OO) • O csoporttal együtt egy lehasítható 55 védett karboxilcsoportot képező Rf 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkilcsoport, egy Rt> arilkarbonil-metilcsoport, egy Rf a-aril-(rövidszénlánc)-alkil-csoport, ahol az árucsoport szabad vagy funkcionálisan átalakított karhoxilcsoporttal. adott esetben helyettesített amino észterezett vagy éterezett hidroxil-60 va gy merkapto-vagy nitrocsoporttal lehet hel> ctlesilve, vagy valamely Rd metilcsoport. mely alifás vagy aromás szénhidrogéncsoportokkal poliszubsztituált, vagy egy elektronleadó csoporttal rendelkező karbociklusos csoporttal, vagy egy, gyűrűtagként oxigén- vagy kénatomot tartalmazó heterocik-65 lusos, aromás jellegű csoporttal helyettesített lehet, vagy valamely policiklo-alifás szénhidrogéncsoportban gyűrűtag lehet, vagy egy oxa- vagy tiacikloalifás csoportban a gyűrűben lévő oxigén- vagy kénatomhoz a-helyzetű gyűrűtagot képez, vagy Rf szénhidrogéncsoport, mely egy elektron-vonzó cso-70 porttal helyettesített alifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéncsoport, vagy egy rövidszénláncú alkanoilmetilcsoport, míg a fenti meghatározásokban a szerves csoportok legfejebb 12 szénatomot, a rövidszénláncú csoportok pedig legfeljebb 7 szénatomot tartalmaznak, azzal jellemezve, hogy kiinduló-75 anyagként olyan, az 1. igénypont szerinti (II) általános 20
