163826. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo [1,5-c]-pirimidinek előállítására
Í63826 7. példa 17. példa 7 - Amino - 2 - metil-5-propil-pirazolo-(l ,5-c)-pirimidin, olvadáspont: 97-98 C° (H2 O/etanolból). 8. példa 7 - amino - 2 - metil -5-izopropil-pirazolo-(l ,5-c)-pirimidin, olvadáspont: 137-138 C° (etanolból). 10 2,5 - Dimetil - 8,9 -dihidro-7H-pirazolo-( 1,5-c)-pirimido(l,2-a)-pirimidin, olvadáspont: 117-118 C° (ciklohexánból). 18. példa 2,5 - Dimetil-pirazolo-(r5',3,4)-pirimido-(l,2-a)-pirimido-(l,2-a)-benzimidazol, olvadáspont:184-185 C° (H2 O/etanolból). 9. példa 6H-7-Tiono-2-metil-5-izopropil-pirazolo-1,5-c)-pirimidin, olvadáspont: 203-204 C° (benzolból). 10. példa 7 - Amino - 2,5 - dietil-pirazolo-(l ,5-c)-pirimidin, olvadáspont: 126-128 C° (ciklohexánból). 11. példa 7 - Metilamino - 2,5 - dimetil-pirazolo-(l ,5-c)-pirimidin, olvadáspont: 49 C° (petroléterből). 12. példa 7 - Imino - 2,5,6 - trimetil-pirazolo-(l ,5-c)-pirimidin, olvadáspont: 147-148 C° (éterből). 13. példa 7 - Keto - 2,5,6 trimetil - pirazolo - (1,5 c )-pirimidin, olvadáspont: 163-164 C° (etanolból). 14. példa 7 - Metilmerkapto - 2,5-dimetil-pirazolo-(l ,5-c)-pirimidin, olvadáspont: 100-101 C° (etanolból). 15. példa 7-Tiono-2,5,6-trimetil-pirazolo-(l,5-c)-pirimidin, olvadáspont: 127-128 C° (etanolból). 16. példa 2,5 - Dimetil - 7,8-dihidro-imidazo-(l ,2-a)-pirazolo(l,5-c)-pirimidin, olvadáspont: 226-227 C° (ligroin/ etanolból). Szabadalmi igénypontok: 15 1. Eljárás az I általános képletű tautomer pirazolo(l,5-c)-pirimidinek előállítására — ahol R1 és R 2 azonos vagy különböző jelentésű és egyenes vagy elágazott szénláncú, 1—4 szénatomos alkilgyököt, adott esetben halogénatommal, nitro-, alkil-, alkoxi-, oxi-, szulfo-, merkapto- alkilmerkapto-, karboxi-, karboxialkil-, amino-, alkilaminovagy acilaminocsoporttal mono- vagy diszubsztituált ariigyököt vagy valamely heteroarilgyököt, előnyösen piridil-, pirazolil- vagy amidazolilgyököt jelent, R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt képvisel, X oxigénatomot, kénatomot vagy -NH csoportot jelent és X és az Ib képletben együttesén =N-(CH 2 ) -csoportot alkot — ahol n értéke egész szám 2, 3 vagy 4- vagy IV általános képletű csoportot jelent, ahol m és m' értéke 0 vagy 1 —, azzal jellemezve, hogy II általános keletű 3,6-diszubsztituált 4-hidroxipiron-2 vegyületeket — ahol 40 R1 és R 2 a fenti jelentésű — III általános képletű hidrazin származékokkal — ahol R3 és X a fenti jelentésű — vagy azok ásványi savakkal alkotott sóival reagáltatunk savak jelenlétében 0 C° és 150 C° közötti hőmérsékleten. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 80 C° és 110 C° közötti hőmérsékleten valósítjuk meg. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hígítószerként savakat alkalmazunk. 4. Bármelyik megelőző igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése kemoterápiás szerek előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott I. általános képletű vegyületeket a gyógyszerkészítésben szokásos módon hordozóanyagokkal és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. 20 25 30 35 45 50 55 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és logi Könyvkiadó igazgatója 74-4783 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas
