163812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminopurin-glikozidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. XI. 16. (WE 425) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1969. XI. 17. (877.443) Közzététel napja: 1973. V. 28. Megjelent: 1975. II. 28. 163812 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/54 Feltalálók: ELION Gertrude B. vegyész, New York STRELITZ Robert A. vegyész, Edison, N. J. Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: THE WELLCOME FOUNDATION Ltd. London, Nagy-Britannia Eljárás aminopurin-glikozidok előállítására 10 1 A találmány tárgya eljárás az immunreakciót visszaszorító, valamint vírusellenes hatással rendelkező purin-cukorszármazékok előállítására. A találmány szerinti eljárással az (I) általános képletű vegyületeket és gyógyászatilag alkalmazható sóikat állítjuk elő - ahol R1 jelentése amino- vagy rövidszénláncú alkil-amino-csoport, R2 jelentése amino-csoport vagy hidrogénatom, azonban ha R1 amino- vagy metilamino-csoportot jelent, R2 amino-csoportot képvisel. E vegyületekben a D-arabinofurazonil-csoport B-konfigurációban kapcsolódik a purinvázhoz. Különösen előnyösnek bizonyultak azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben R2 amino- 15 -csoportot jelent. A leírásban és az igénypontokban „rövidszénláncú alkiT'-kifejezésen 1-4 szénatomos, előnyösen 1-3 szénatomos, "célszerűen 1—2 szénatomos alkil-csoportokat értünk. Az (I) általános képletű vegyületek sói közül a gyógyászati felhasználás szempontjából a gyógyászatilag alkalmazható szerves savakkal, például tejsavval, ecetsavval vagy malonsawal, illetőleg gyógyászatilag alkalmazható szervetlen savakkal, például sósavval vagy kénsawal képezett addíciós sók jönnek számításba. A szabad bázisok gyógyászati hatásukat sóik formájában is megtartják. Az (I) általános képletű vegyületeket toxikus sóikká is alakíthatjuk, és ezeket 163812 " 20 25 30 a sókat önmagában ismert módon, például cserebomlással a szabad bázissá vagy a bázis gyógyászatilag alkalmazható sóivá alakíthatjuk. Az (I) általános képletű vegyületek különösen előnyösen használhatók fel a DNA-vírusok, például vaccina és herpes által okozott vírusfertőzések kezelésére. Az (I) általános képletű vegyületek továbbá az emberi és állati szervezetekben az idegen szövetek átültetésekor jelentkező immunreakció csökkentésére, és az emlősök autoimmun megbetegedéseinek (pl. lupus erythematosus, haemolyticus anaemia, ulce rativ colitis és nephrosis) kezelésére alkalmazhatók. Az (I) általános képlet körébe tartozó olyan vegyületeket vagy gyógyászatilag alkalmazható sóikat -ahol R1 jelentése amino- vagy rövidszénláncú alkil-amino-csoport, R2 jelentése amino-csoport vagy hidrogénatom, azonban ha R1 amino-csoportot jelent, R 2 is aminocsoportot képvisel - gyógyászatilag alkalmazható hordozóanyagok felhasználásával gyógyászati készítményekké vagy hatékony dózisegységekké alakíthatjuk. A gyógyászati készítmények hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket tartalmaznak. Különösen előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben R2 amino-csoportot jelent. A „hatékony dózisegység" kifejezésen a mikroorganizmus ellen in vivo körülmények között hatásos, előre meghatározott mennyiségű vírusellenes ható-1
