163805. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-bifenilil)-4-hidroxi-vassavamidok előállítására
163805 23 24 és Rj hidrogén- vagy halogenatomot vagy aminovagy nitrocsoportot jelent - oldószerben redukálunk, vagy f) olyan I általános képletu vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 és R4 hidrogénatomot jelentenek, és Rj és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek, egy IX általános képletu nitrilt -ebben a képletben Rj és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek - oldószerben parciálisan elszappanositunk, és ha a)-f) eljárásváltozatok bármelyikével kapott termék bázisos csoportot tartalmaz, akkor a terméket kivánt esetben átalakitjuk fiziológiailag elviselhető savaddiciős sójává. 2. Az 1. igénypont b) vagy c) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben végezzük. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót komplex bórhidriddel 0 és 50 C° között végezzük. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a II általános képletu vegyület redukcióját - ebben a képletben R,, R2, R3 és R^ az 1. igénypontban megadott jelentésűek - katalitikusan gerjesztett hidrogénnel 0 és 100 C° között 100 att-ig terjedő hidrogéngáz nyomáson végezzük. 5. Az 1. igénypont b) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal 10 15 20 25 30 35 jellemezve, hogy a reakciót adott esetben nyomásálló edényben 0 és 100 C° között végezzük. 6. Az 1. igénypont c) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót adott esetben nyomásálló edényben és 20 és 200 C° között végezzük. 7. Az 1. igénypont d) vagy e) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusan gerjesztett hidrogénnel 0 és 100 C° között és 100 att-ig terjedő hidrogéngáz nyomáson végezzük. 8. A 4. vagy a 7. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy hidrogénező katalizátorként Raney-nikkelt, Raney-kobaltot vagy aktiv szenes palládiumot használunk. 9. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a parciális elszappanositást káliumkarbonát jelenlétében -és az alkalmazott oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten végezzük. 10. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletu 4-(4-bifenilil)-4-hidroxi-vajsavamidokat és fiziológiailag elfogadható sóikat - ebben a képletben Rj, R2, R3 és R 4 az 1. igénypontban megadott jelentésűek - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, higitó-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 12 74-4785 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas
